Oseltamivir: Kesan, Kegunaan & Risiko

Bahan perubatan aktif oseltamivir tergolong dalam perencat neuraminidase kelas. Ia digunakan untuk mencegah dan merawat mempengaruhi selesema. Kesan sampingan mungkin termasuk.

Apa itu oseltamivir?

Oseltamivir adalah ubat yang tergolong dalam kelas perencat neuraminidase. Ubat ini sesuai untuk rawatan dan profilaksis yang benar mempengaruhi, yang disebabkan oleh virus influenza. Oseltamivir tergolong dalam apa yang disebut prodrugs. Selepas lisan pentadbiran bahan aktif, yang ester ikatan dibelah. Ini menghasilkan bentuk aktif sebenar yang disebut oseltamivir carboxylate. Oseltamivir juga dikenali dengan nama produk Tamiflu. Ini adalah ubat hanya dengan preskripsi dan hanya boleh didapati dari farmasi semasa memberikan preskripsi. Oseltamivir dikembangkan oleh ahli biokimia Austria Norbert Bischofberger, yang bekerja di syarikat bioteknologi Gilead Sciences di Foster City, California, pada tahun 1990-an. Bischofberger sedang meneliti antimempengaruhi ubat yang juga boleh diberikan dalam bentuk tablet. Setelah ini dicapai, ahli biokimia bekerja dengan syarikat farmasi Roche. Akhirnya, oseltamivir disetujui di Switzerland pada tahun 1999. Pada tahun 2000, AS bergabung, dan dari tahun 2002, ubat tersebut juga dapat dipasarkan di EU. Pada mulanya, terdapat sekatan bahawa hanya pesakit yang berusia lebih dari 13 tahun yang dapat dirawat. Namun, sekatan ini kemudian dicabut, sehingga oseltamivir terapi kini boleh diberikan kepada anak-anak semuda satu tahun. Seiring berjalannya waktu, Tamiflu maju menjadi ubat Roche yang paling berjaya. Generik versi oseltamivir juga telah tersedia sejak tahun 2014.

Tindakan farmakologi

Sebagai perencat neuraminidase, oseltamivir adalah agen pencegah virus. Neuraminidase adalah enzim yang turut serta dalam pembebasan virus influenza dari sel inang. Neuraminidase memutuskan ikatan antara hemagglutinin, yang terletak di permukaan virion, dan glikolipid, yang terletak di permukaan sel inang. Proses ini menghasilkan pelepasan virion dari sel yang dijangkiti, menyebabkan jangkitan berlaku pada sel tambahan. The virus yang baru muncul di sel tubuh menjangkiti sel-sel lain setelah mereka meninggalkan sel lagi, menyebabkan penyebarannya. Untuk meninggalkan sel, neuraminidase perlu memotong penyambung antara sel dan virus. Oseltamivir melawan proses ini dengan menyekat enzim. Dengan cara ini, bahan aktif menghalang virus dari menjangkiti sel-sel badan lagi. Ini memberi manusia sistem imun peluang untuk melawan yang tidak bergerak virus lebih mudah. Oseltamivir diberikan secara oral. Selepas pengambilannya, selesaikan penyerapan bahan aktif berlaku. Di antara hati, penukaran prodrug oseltamivir kepada karboksilat oseltamivir aktif berlaku dengan esterase yang berbeza. Tidak ada lagi metabolisme aktif metabolit yang berlaku, sehingga dikeluarkan tidak berubah dari badan melalui buah pinggang. Lebih Hebat bioavailabiliti terdapat pada pesakit yang berumur lebih tua. Oseltamivir mempunyai sifat memendekkan jangka masa influenza dan mengurangkan gejala-gejalanya, dengan syarat rawatan bermula selewat-lewatnya 48 jam setelah permulaan penyakit. Di samping itu, penggunaannya dapat mengurangkan risiko bakteria superinfeksi.

Aplikasi dan penggunaan perubatan

Bidang aplikasi oseltamivir adalah rawatan dan pencegahan influenza selesema, yang tidak ada kaitan dengan jangkitan seperti selesema yang tidak berbahaya (selsema). Walau bagaimanapun, agar bahan aktif dapat memberi kesan positifnya, ia mesti diambil dalam masa 48 jam. Untuk kesan pencegahan, ia mesti diambil sebaik sahaja bersentuhan dengan orang yang dijangkiti. Dos untuk kanak-kanak bergantung pada usia dan berat badan mereka. Walau bagaimanapun, pentadbiran pada bayi harus dilakukan hanya dalam kes luar biasa yang teruk. Oseltamivir tidak dapat menyembuhkan influenza selesema, tetapi bahan aktifnya dapat mengurangkan jangka masa penyakit dan mengurangkan gejala. Perencat neuraminidase tidak sesuai sebagai alternatif vaksinasi influenza. Ejen tersebut hanya boleh digunakan semasa wabak selesema dan di bawah pengawasan perubatan.

Risiko dan kesan sampingan

Dengan mengambil oseltamivir, kemungkinan berlakunya kesan sampingan yang tidak diingini. Dalam kes ini, mereka yang terjejas sering menderita perut kesakitan, loya and muntah. Kadang kala reaksi alergi juga muncul dan penyakit pernafasan yang ada boleh bertambah buruk. Untuk mengelakkan aduan gastrointestinal yang disebabkan oleh oseltamivir, disyorkan untuk mengambil ubat dengan sedikit makanan. Kesan sampingan lain dari oseltamivir mungkin termasuk sakit kepala, aritmia jantung, kulit ruam, sawan, reaksi hipersensitiviti, ekzema, keradangan daripada kulit, gatal-gatal, tinggi hati enzim, atau penurunan kesedaran. Jarang, kegelisahan, ditandakan hati keradangan, tingkah laku tidak normal, kekeliruan, pendarahan gastrousus, gangguan visual, mimpi buruk, dan khayalan juga berlaku. Dalam kes yang jarang berlaku, kecederaan diri berlaku pada remaja. Sekiranya terdapat hipersensitiviti terhadap oseltamivir, terapi dengan bahan aktif tidak boleh diberikan. Kesan positif ubat tidak pasti pada orang yang menderita kelemahan sistem imun atau penyakit kronik. Mereka hanya boleh menerima ubat tersebut dalam kes yang luar biasa. Dalam konteks mengandung dan ketika menyusu, doktor mesti mempertimbangkan secara menyeluruh pentadbiran oseltamivir. Sebagai contoh, tidak diketahui sama ada kanak-kanak itu boleh dicederakan oleh ubat tersebut. Kanak-kanak yang berumur kurang dari satu tahun hanya menerima oseltamivir sekiranya berlaku wabak influenza berskala besar.