Azathioprine (Imuran)

Produk

azathioprine boleh didapati secara komersial sebagai bersalut filem tablet dan sebagai lyophilizate (Imurek, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1965.

Struktur dan hartanah

azathioprine (C9H7N7O2S, Mr = 277.3 g / mol) adalah turunan nitromidazol dari Mercaptopurine. Ia wujud sebagai kuning pucat serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.

Kesan

azathioprine (ATC L04AX01) mempunyai sifat imunosupresif. Kesannya terutamanya disebabkan oleh penghambatan sintesis asid nukleik. Azathioprine adalah prodrug. Ia dengan cepat biotransformasikan ke dalam badan menjadi Mercaptopurine. Metabolit aktif utama dalam sel adalah asid 6-thioinosinic.

Petunjuk

Untuk mengelakkan penolakan cantuman dalam kombinasi dengan yang lain imunosupresan, untuk merawat rheumatoid artritis dan penyakit autoimun lain, misalnya, penyakit radang usus dan sistemik lupus erythematosus.

Dos

Menurut SmPC. The tablet biasanya diambil sebagai tunggal dos selepas makan dengan cecair untuk mengurangkan kesan sampingan pada saluran penghadaman. Tangan mesti dibasuh sebaik sahaja bersentuhan dengan tablet.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Penyusuan
  • Jangkitan teruk
  • Gangguan teruk fungsi hati atau sumsum tulang
  • Pankreatitis
  • Vaksinasi dengan vaksin hidup

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

. gout perubatan allopurinol dan perencat xanthine oksidase lain menghalang penurunan metabolit aktif 6-Mercaptopurine kepada asid 6-thioureik yang tidak aktif dan boleh meningkatkan ketoksikan. Oleh itu, apabila digabungkan, azathioprine dos mesti disesuaikan dengan sewajarnya untuk mengelakkan kesan buruk. Ubat-ubatan lain interaksi mungkin dengan penyekat neuromuskular, sitostatik, infliximab, warfarin, dan aminosalicylates.

Kesan buruk

Kerana penindasan sistem imun, penyakit berjangkit dengan virus, kulat, dan bakteria sering diperhatikan. Lain biasa kesan buruk termasuk pening dan muntah, sumsum tulang disfungsi dengan trombositopenia dan leukopenia, reaksi hipersensitiviti, anemia, pankreatitis, dan kolestasis. Seperti yang lain imunosupresan, azathioprine boleh mendorong pembentukan tumor jinak dan malignan.