Produk
Pramipexole boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet dan pelepasan berterusan (Sifrol, Sifrol ER, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1997; generik dikeluarkan pada tahun 2010 dan memasuki pasaran pada Januari 2011. Sifrol ER dilancarkan secara berterusan tablet dilancarkan semula oleh pengeluar asal pada tahun 2010.
Struktur dan hartanah
Pramipexole (C10H17N3S, Mr = 211.30 g / mol) ialah nonergoline dopamin agonis dan turunan tetrahidrobenzotiazol. Ia hadir di dadah sebagai pramipexole dihydrochloride monohydrate, iaitu, pramipexole - 2 HCl - H2O, kristal putih serbuk yang mudah larut dalam air. Pramipexole adalah racemate dan boleh didapati secara komersial dalam bentuk enantiomer tulen. Penggunaan terapeutik deenpramipexole -enantiomer sedang disiasat dalam petunjuk lain.
Kesan
Pramipexole (ATC N04BC05) mempunyai sifat dopaminergik dan neuroprotektif. Kesannya disebabkan oleh mengikat dopamin reseptor, terutamanya D3 reseptor dopamin dari keluarga reseptor D2. Tidak seperti yang lain agonis dopamin, ini agak selektif.
Petunjuk
Untuk rawatan simptomatik penyakit Parkinson sebagai monoterapi atau bersama dengan levodopa dan untuk rawatan simptomatik sindrom kaki gelisah. Petunjuk berpotensi lain disebut dalam literatur (misalnya, gangguan afektif bipolar, kemurungan), tetapi pramipexole belum diluluskan untuk tujuan ini.
Penyalahgunaan
Kerana sifat psikotropik dan peningkatan libido, pramipexole dapat disalahgunakan sebagai afrodisiak.
Dos
Menurut SmPC. Pramipexole mempunyai jangka hayat jangka panjang 8-12 jam dan diambil bersama air tiga kali sehari, bebas dari makanan, untuk rawatan penyakit Parkinson. Pelepasan berterusan tablet perlu diberikan hanya sekali sehari kerana pelepasan bahan aktif yang ditangguhkan. Untuk rawatan sindrom kaki gelisah, pramipexole diambil sebagai tidak terencat tablet 2-3 jam sebelum tidur.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Pramipexole kurang dimetabolisme dan tidak diketahui interaksi melalui CYP450. Walaupun begitu, terdapat beberapa potensi ubat-ubatan farmakokinetik interaksi kerana pramipexole dihilangkan dan dirembeskan oleh buah pinggang sebagai kation organik (Rajah). Kation organik lain secara kompetitif dapat menghalang rembesan pramipexole ginjal dan meningkatkan kepekatan plasma ke tahap yang relevan. Ini termasuk nitrogen sebatian seperti amantadine, cimetidine, diltiazem, quinidine, quinine, ranitidin, triamterena, verapamil, digoxin (tiada sebatian N), procainamide, dan trimetoprim. Kesan tambahan mungkin dengan yang lain antiparkinsonia dan kemurungan pusat dadah.
Kesan buruk
Kesan buruk yang sangat biasa adalah mengantuk, yang kadang-kadang boleh menyebabkan tidur secara tiba-tiba. Oleh itu, memandu dan mengoperasikan mesin berat harus dielakkan semasa rawatan. Alkohol dan ubat-ubatan kemurungan pusat juga boleh meningkatkan kesan sampingan ini. Pening, gangguan pergerakan, sakit kepala, tekanan darah rendah (kadang-kadang dengan kehilangan kesedaran yang singkat), amnesia, dan loya juga sangat biasa. Agonis dopamin diketahui menyebabkan perubahan tingkah laku. Ini termasuk gangguan libido, hiperseksual, khayalan, paranoia, ketagihan judi, ketagihan membeli-belah, dan pesta makan. Kesan sampingan lain yang mungkin termasuk insomnia, kekeliruan, mimpi yang tidak biasa, kegelisahan, gangguan penglihatan, gangguan pencernaan, edema, keletihan, kenaikan atau penurunan berat badan, radang paru-paru, bernafas gangguan, dan reaksi hipersensitiviti.
