Produk
Esketamine semburan hidung telah diluluskan di AS dan EU pada tahun 2019 dan di banyak negara pada tahun 2020 (Spravato).
Struktur dan hartanah
-Ketamine adalah -enantiomer ketamin tulen (C13H16ClNO, Mr = 237.7 g / mol). Perkauman ketamin adalah turunan sikloheksanon yang berasal dari phencyclidine ("Debu malaikat"). Ini adalah keton dan amina dan terdapat di dalam semburan hidung sebagai esketamin hidroklorida, kristal putih serbuk yang mudah larut dalam air.
Kesan
Esketamine (ATC N06AX27) mempunyai antidepresan harta benda. Tidak seperti tradisional antidepresan, ia mempunyai pesat permulaan tindakan dalam julat jam dan berbeza mekanisme tindakan. Kesannya berdasarkan antagonisme tidak selektif dan tidak kompetitif pada reseptor -methyl-D-aspartate (NMDA). Ini mengakibatkan peningkatan sementara glutamat melepaskan. Di samping itu, banyak yang lain interaksi dengan sistem reseptor lain telah dijelaskan. Esketamine mempunyai pertalian yang lebih tinggi untuk reseptor NMDA daripada -enantiomer. Separuh hayatnya adalah antara 7 hingga 12 jam.
Petunjuk
Dalam kombinasi dengan SSRI or SNRI untuk rawatan utama tahan rawatan kemurungan.
Dos
Menurut SmPC. Ubat ini diberikan secara intranas dan diserap ke dalam aliran darah melalui mukosa hidung. Ini mengelakkan parenteral pentadbiran, mengurangkan dos, dan mengatasi masalah oral rendah bioavailabiliti. Terapi berlaku di bawah pengawasan profesional kesihatan. Tidak ada yang boleh dimakan sekurang-kurangnya dua jam sebelum rawatan dan tidak boleh diminum 30 minit sebelumnya, kerana pening dan muntah mungkin berlaku sebagai kesan buruk.
Penyalahgunaan
Ketamine dan esketamin disalahgunakan sebagai mabuk.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Pesakit yang mengalami peningkatan darah tekanan atau tekanan intrakranial menimbulkan risiko yang serius.
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Ubat-ubatan interaksi telah dijelaskan dengan kemurungan pusat dadah, perangsang, dan ejen yang meningkat darah tekanan. Esketamine adalah substrat isoenzim CYP450, terutamanya CYP2B6 dan CYP3A4.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk pening, loya, penceraian, sakit kepala, mengantuk, vertigo, rasa gangguan, hipestesia, dan muntah.
