Produk
Skopolamin butylbromide boleh didapati di seluruh dunia dalam bentuk dragees, supositoria, dan sebagai penyelesaian untuk suntikan. Ia telah tersedia secara komersial di Jerman dan di banyak negara sejak tahun 1952 (Buscopan, Boehringer Ingelheim) dalam bentuk dragees dan supositoria walaupun tanpa preskripsi doktor. Di beberapa negara, gabungan dengan analgesik parasetamol juga dijual (Jerman: Buscopan plus).
Struktur dan hartanah
Skopolamin butylbromide atau -butylscopolamine (C17H22BrNO4 - 3H2O, Mr = 438.3 g / mol) wujud sebagai putih serbuk atau dalam bentuk kristal tidak berwarna. Ia mudah larut dalam air. Skopolamin butil bromida adalah terbitan-butil dari scopolamine, alkaloid tropana yang secara semula jadi terdapat pada tumbuhan solanaceous seperti datura.
Kesan
Scopolamine butylbromide (ATC A03BB01) adalah antikolinergik dan antispasmodik ke otot licin saluran penghadaman, saluran genitouriner, dan saluran empedu. Ia mengikat dengan pertalian tinggi terhadap reseptor muskarin dan menyekat kesan asetilkolina dan parasimpatis sistem saraf (antagonis reseptor muscarinic). Scopolamine butyl bromide, tidak seperti scopolamine, adalah kuarter nitrogen sebatian, yang diterjemahkan menjadi sifat farmakokinetik yang diubah. Kerana cas positifnya, ia kurang diserap, rendah bioavailabiliti, dan tidak memasuki otak. Akibatnya, risiko kesan sampingan antikolinergik sistemik dan pusat rendah. Walau bagaimanapun, ini hanya berlaku untuk oral dan rektum pentadbiran dan bukan untuk pentadbiran parenteral. Keberkesanan klinikal telah dikaji dalam banyak ujian klinikal yang lebih tua dan moden.
Petunjuk
Gangguan kekejangan dan pergerakan dari saluran penghadaman, saluran empedu dan saluran kencing, otot licin, sakit haid, sebagai penyelesaian untuk suntikan juga dalam prosedur diagnostik (misalnya sinar-x, endoskopi) dan untuk kekejangan tisu lembut semasa melahirkan. Scopolamine butylbromide digunakan di luar label dalam petunjuk lain (untuk tinjauan, lihat Tytgat, 2007, 2008).
Dos
Menurut sisipan pakej. Lisan tunggal biasa dos untuk orang dewasa dan pelajar sekolah adalah 10 hingga 20 mg, dan dos harian maksimum adalah 100 mg.
Penyalahgunaan
Kerana overdosis mengakibatkan peningkatan kesan antikolinergik, scopolamine butylbromide secara teorinya dapat disalahgunakan sebagai narkotik dan halusinogen, seperti beberapa malam dadah. Menurut kajian, bagaimanapun, tidak ada kesan pusat yang berlaku walaupun setiap hari dos daripada 600 mg (60 tablet masing-masing 10 mg), itulah sebabnya scopolamine butylbromide kelihatan tidak sesuai sebagai narkotik. Kami tidak tahu sama ada ia melintasi darah-otak penghalang pada tahap yang sangat tinggi dos. Kerana kesihatan risiko, overdosis sangat tidak digalakkan.
Kontraindikasi
Scopolamine butylbromide dikontraindikasikan dalam hipersensitiviti, myasthenia gravis, dan megakolon. Ia harus digunakan dengan berhati-hati dalam sudut sempit glaukoma, penyumbatan saluran usus dan saluran kencing, pembesaran prostat jinak dengan pengekalan kencing, aritmia jantung dan degupan jantung yang cepat (tachycardia), dan tidak boleh digunakan dengan parenteral pentadbiran. Rujuk pada label ubat untuk langkah berjaga-jaga lengkap.
Interaksi
Kerana scopolamine butylbromide bersifat antikolinergik, ia dapat memperkuat kesan buruk agen antikolinergik lain, seperti antidepresan, neuroleptik, Atau antihistamin. Metoklopramida boleh mengurangkan kesan scopolamine butylbromide. Interaksi lebih mungkin dengan beta-agonis dan digoxin.
Kesan buruk
Biasa mungkin kesan buruk dengan oral atau rektum pentadbiran termasuk kesan sampingan pencernaan tempatan seperti kering mulut, sembelit, cirit-birit, dan pengekalan kencing dan nadi cepat (tachycardia). Kadang-kadang, kulit reaksi mungkin berlaku. Sebaliknya, reaksi hipersensitiviti, keletihan, sakit kepala, reaksi alahan yang teruk, kesukaran bernafas, dan gangguan rembesan peluh jarang berlaku hingga jarang berlaku. Walaupun kesan sampingan antikolinergik sistemik dan pusat dilaporkan jarang berlaku, ia mesti dipertimbangkan ketika menilai pesakit. Lebih banyak lagi kesan buruk berlaku dengan suntikan kerana bahan tersebut memasuki aliran darah secara langsung. Walau bagaimanapun darah-otak penghalang tidak dilalui pula.
