Produk
Paracetamol boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet, tablet bersalut filem, tablet lebur, tablet effervescent, Seperti butiran, jatuh, syrup, suppositori, lembut kapsul, dan penyelesaian infusi, antara lain (misalnya, Acetalgin, Dafalgan, Panadol, dan Tylenol). Paracetamol tidak diluluskan sehingga tahun 1950-an (Panadol, Tylenol), walaupun dikembangkan pada abad ke-19. Ia telah didaftarkan di banyak negara sejak tahun 1959 (Panadol). Paracetamol digabungkan dengan bahan aktif lain, misalnya, codeine, kafein, vitamin C, ejen untuk perkara biasa sejuk, dan tramadol. Di negara-negara Anglo-Saxon, bahan aktifnya mempunyai nama yang berbeza - biasanya disebut acetaminophen.
Struktur dan hartanah
Parasetamol (C8H9TIDAK2, Mr = 151.2 g / mol) wujud sebagai kristal putih serbuk larut dalam air. Ia mempunyai sedikit pahit rasa dan tidak berbau. The rasa mungkin diperhatikan selepas pengambilan. Paracetamol adalah asetamida. Ia adalah turunan dari asetanilida, yang dilancarkan pada tahun 1880-an sebagai salah satu agen antifebril sintetik pertama (antifebrine). Acetanilide tidak lagi tersedia secara komersial kerana kesan sampingannya. Paracetamol juga merupakan metabolit dari fenasetin, yang juga tidak lagi dipasarkan.
Kesan
Paracetamol (ATC N02BE01) mempunyai sifat analgesik dan antipiretik. Tidak seperti NSAID, ia mempunyai sedikit aktiviti anti-radang dan tidak menghalang pengumpulan platelet. The mekanisme tindakan belum dapat dijelaskan secara konklusif. Perencatan pusat sintesis prostaglandin terlibat. Separuh hayatnya pendek, 2 hingga 3 jam. Tempoh tindakan hanya sekitar 4 hingga 6 jam.
Biotransformasi
Paracetamol dimetabolisme secara meluas di hati. Ia disatukan terutamanya dengan asid glukuronat dan dengan asid sulfurik dan dikeluarkan di dalam air kencing. Terutama pada dos tinggi, metabolit toksik-asetil-benzoquinoneimine (NAPQI) terbentuk oleh CYP2E1 kerana konjugasi tepu. Walau bagaimanapun, apabila dos terapi diberikan, NAPQI dapat didetoksifikasi dengan glutathione endogen. Sekiranya kepekatan meningkat terlalu banyak, acetaminophen adalah hati beracun kerana pembentukan NAPQI (lihat di bawah).
Petunjuk
Untuk rawatan simptomatik demam dan ringan hingga sederhana kesakitan. Petunjuk yang mungkin termasuk, misalnya (pemilihan):
- Sakit kepala, migrain
- Sakit gigi
- Sakit otot dan sendi, sakit artritis
- Sakit selepas kecederaan atau pembedahan
- Demam dan sakit yang berkaitan dengan selesema atau selsema
Dos
Menurut label ubat. Orang dewasa mengambil 500 mg hingga 1000 mg secara oral sehingga maksimum empat kali sehari. Selang 4 hingga 8 jam harus dibenarkan antara dos individu (biasanya 6 jam). Maklumat ini merujuk kepada orang dewasa. Bagi kanak-kanak, dos dibuat berdasarkan berat badan. Selang dos lebih lama pada 6 hingga 8 jam. Pengambilan selepas makan boleh melambatkan permulaan tindakan. Sebaliknya, permulaan tindakan mungkin lebih awal selepas pentadbiran prokinetik seperti domperidone or metoklopramida. Kesannya juga berlaku dengan lebih cepat dengan tablet effervescent. Yang 1 g tablet besar dan mungkin sukar ditelan. Mereka boleh dibahagikan kepada dua bahagian dan diambil tidak lama selepas satu sama lain. Bentuk dos lain juga ada.
Penyalahgunaan
Paracetamol disalahgunakan dalam dos yang tinggi kerana membunuh diri hati-toksik sifat. Hal ini sangat tidak digalakkan bukan hanya kerana kematian itu sangat menyakitkan dan berlangsung selama berhari-hari. Bahan aktif juga terkandung dalam kombinasi tetap bersama dengan opioid, yang digunakan sebagai minuman keras. Overdosis pada persediaan sedemikian menimbulkan risiko.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Disfungsi hati yang teruk, akut hepatitis, penyakit hati aktif yang dikompensasi.
- Penyakit Meulengracht
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Ubat lain yang mengandungi acetaminophen tidak boleh diberikan pada masa yang sama untuk mengurangkan risiko overdosis. Dingin ubat-ubatan khususnya mengandungi asetaminofen "tersembunyi". Beberapa ubat interaksi dikenali. Ini merangkumi (pemilihan):
- Toksik hati dadah, pemicu enzim, dan alkohol boleh meningkatkan ketoksikan hati.
- Paracetamol dapat meningkatkan kesan antikoagulan.
Kesan buruk
Kesan buruk jarang berlaku. Ini termasuk peningkatan hati enzim, darah hitung perubahan, tindak balas hipersensitiviti, kulit reaksi, dan gangguan gastrousus. Kulit reaksi boleh menjadi teruk dan mengancam nyawa. Paracetamol biasanya lebih baik diterima daripada anti-radang nonsteroid dadah (NSAID).
Ketoksikan berlebihan dan hati
Mengambil 5 hingga 10 g asetaminofen sebagai satu dos boleh menyebabkan hati yang teruk dan buah pinggang kerosakan dan kematian. Pada kanak-kanak, yang dos lebih rendah. Faktor risiko adalah:
- Umur: kanak-kanak, warga tua
- Penyakit hati
- Penyalahgunaan alkohol kronik
- Kronik kekurangan zat makanan, gangguan makan (kedai glutathione kosong).
- Ubat yang menyebabkan enzim
Keracunan selalu dilaporkan. Arang aktif dan N-acetylcysteine digunakan sebagai penawar.
