Produk
LABA adalah singkatan dari, yang bermaksud beta agonis yang bertindak panjang (simpatomimetik). LABA terutama dipasarkan sebagai persediaan yang dihirup (serbuk, penyelesaian) diberikan dengan alat sedut seperti meter-dos inhaler, diskus, respimat, breezhaler, atau ellipta. Sebilangan mungkin juga diberikan secara perorangan. salmeterol and formoterol adalah ejen pertama dari kumpulan ini yang diluluskan di banyak negara pada tahun 1995. LABA yang aktif selama lebih dari 24 jam juga disebut sebagai VLABA, atau sebagai ULABA,. LABA berbeza dengan lakonan pendek beta2-simpatomimetik, dikenali sebagai SABA - -. SABA merangkumi, sebagai contoh, salbutamol (Ventolin). LABA juga digabungkan secara tetap dengan ejen lain, terutamanya glukokortikoid Untuk asma terapi dan dengan LAMA seperti tiotropium bromida or glycopyrronium bromida.
Struktur dan hartanah
LABA berkaitan secara struktural dengan epinefrin ligan semula jadi dan norepinephrine. Mereka boleh wujud sebagai perkauman atau murni enantiom.
Kesan
LABA (ATC R03AC) mempunyai sifat simpatomimetik, bronkodilator, dan beberapa sifat anti-radang. Kesan berlangsung dari sekitar 12 hingga lebih dari 24 jam, bergantung pada bahan aktif. Kesannya disebabkan oleh pengikatan selektif terhadap beta2-adrenoreceptors. Ini merangsang siklase adenyil, meningkatkan pembentukan siklik trifosfat monofosfat (cAMP). cAMP melonggarkan sel otot licin di saluran udara, memediasi bronkodilatasi.
Petunjuk
LABA diberikan untuk rawatan penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD). Ada juga yang diluluskan untuk rawatan bronkus asma. Untuk ini, mereka mesti digabungkan dengan larutan glukokortikoid yang dihirup. Tidak semua LABA dapat digunakan untuk terapi akut asma serang.
Dos
Menurut SmPC. Kerana jangka masa tindakan mereka yang panjang, LABA hanya perlu disedut sekali atau dua kali sehari (ULABA: sekali sehari). Ini menunjukkan kelebihan untuk mematuhi terapi. Arahan yang baik oleh profesional penjagaan kesihatan diperlukan sebelum penggunaan pertama.
Penyalahgunaan
Beta2-simpatomimetik boleh disalahgunakan sebagai doping ejen dalam sukan kerana sifat bronkodilator dan anaboliknya.
Ejen-ejen
- Formoterol (Foradil, Oxis, kombinasi: Flutiform, Symbicort, Vannair, Foster).
- Indacaterol (Onbrez Breezhaler, gabungan: Ultibro Breezhaler) - ULABA
- Olodaterol (Striverdi Respimat, kombinasi: Spiolto Respimat) - ULABA
- salmeterol (Serevent, kombinasi: Seretide).
- Vilanterol (gabungan: Anoro Ellipta, Relvar Ellipta) - ULABA
Tidak tersedia secara komersial di banyak negara:
- Arformoterol
- Bambuterol
- Clenbuterol
Kontraindikasi
Kontraindikasi bergantung pada bahan aktif. Kontraindikasi termasuk:
- Hipersensitivity
- Aritmia jantung
- Pemanjangan selang QT
- Kanak-kanak dan remaja
- Mengandung dan menyusukan anak
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Interaksi ubat boleh dilakukan dengan agen berikut, antara lain:
- Dadah yang memanjangkan selang QT.
- Inhibitor MAO, antidepresan
- Levodopa, levothyroxine, oxytocin
- Simpatomimetik
- Penyekat beta
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk berdebar-debar, otot kejang, gegaran (gemetar), sakit kepala, pening, bahagian atas saluran pernafasan jangkitan, dan kegelisahan. LABA boleh menyebabkan kesan kardiovaskular seperti peningkatan kadar nadi, peningkatan dalam darah tekanan, aritmia jantung atau ECG berubah, dan boleh memanjangkan selang QT. Mereka boleh menyebabkan bronkospasme paradoks dan menyebabkan hipokalemia dan hiperglikemia.
