Produk
Metilfenidat boleh didapati secara komersial di banyak negara dalam bentuk tablet, tablet bersalut filem, tablet pelepasan berterusan, dan pelepasan berterusan kapsul (contohnya, Ritalin, Concerta, Medikinet, Equasym, generik). Ia telah diluluskan sejak tahun 1954. Ubat ini boleh dikawal ketat sebagai narkotik dan boleh didapati hanya dengan preskripsi. Isomer dexmethylphenidate (Focalin XR) juga tersedia secara komersial.
Struktur dan hartanah
Metilfenidat (C14H19TIDAK2, Mr = 233.3 g / mol) adalah turunan piperidin dari perangsang amphetamine. Dalam farmaseutikal, ia wujud sebagai methylphenidate hidroklorida, berwarna putih, tidak berbau, berkristal serbuk yang sangat larut dalam air. Ia mempunyai dua pusat kiral dan empat isomer mungkin. Walau bagaimanapun, hanya dua bentuk D, L-threo yang digunakan dalam praktik. Isomer D-threo tulen dexmethylphenidate juga diluluskan di banyak negara dan dianggap aktif terutamanya secara farmakologi.
Kesan
Methylphenidate (ATC N06BA04) mempunyai sifat perangsang pusat dan simpatomimetik. Kesannya di ADHD dianggap sebahagian disebabkan oleh kenaikan sinaptik dopamin and norepinephrine di tengah sistem saraf. Methylphenidate menghalang pengambilan semula neurotransmitter ini ke dalam neuron presynaptik.
Petunjuk
Untuk rawatan gangguan defisit perhatian / hiperaktif ADHD dan untuk rawatan narkolepsi. Methylphenidate harus diresepkan untuk ADHD sebagai sebahagian daripada program rawatan yang komprehensif.
Dos
Menurut SmPC. Maksimum setiap hari dos antara 5 hingga 60 mg. Kerana jangka hayat yang pendek hanya dua jam, bentuk dos pelepasan berterusan semakin banyak digunakan hari ini, yang diambil sebagai satu dos pada waktu pagi dan lepaskan bahan aktif secara berterusan sepanjang hari.
Penyalahgunaan
Terdapat banyak laporan penyalahgunaan methylphenidate sebagai perangsang saraf pusat dalam kehidupan seharian dan di tempat kerja, sebagai ubat pesta, dan sebagai memabukkan dan perangsang. Ini juga tercermin dalam budaya popular. Dalam satu episod siri televisyen itu, ibu Lynette Scavo yang terharu menelan ubat ADHD anak-anaknya untuk menguruskan rumah tangga dengan lebih baik. Methylphenidate juga disalahgunakan oleh pelajar sebagai apa yang disebut "ubat pintar" untuk peningkatan prestasi kognitif untuk meningkatkan prestasi akademik. Ia digunakan secara lisan dan intravena atau mendengus. The dos selalunya lebih tinggi daripada penggunaan terapi, sebab itulah lebih banyak kesan buruk dan gejala overdosis dan mabuk kronik berlaku. Kerana pelepasan dopamin, kesannya serupa dengan kesan kokain dan membawa kepada "tinggi" dan euforia (terutamanya dengan aplikasi parenteral dan intranasal) dan peningkatan prestasi. Kerana akut dan kronik kesan buruk dan pengembangan kebergantungan, ia mesti sangat tidak digalakkan. Gejala pengeluaran seperti kelesuan, apatis, kemurungan, dan paranoia mungkin berlaku semasa penghentian. Penggunaan yang tidak wajar tidak digalakkan.
Kontraindikasi
Banyak langkah berjaga-jaga mesti diperhatikan semasa penggunaan. Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Methylphenidate diubahsuai oleh karboksilesterase CES1A1 dan tidak berinteraksi dengan CYP450. Ubat-ubatan interaksi telah dijelaskan dengan Perencat MAO (kontraindikasi), agen antihipertensi, anestetik halogenasi, antagonis vitamin K, antiepileptik, antidepresan, klonidin, antihipertensi, dan alkohol.
Kesan buruk
Kesan buruk yang paling biasa termasuk:
- Gementar dan insomnia
- Sakit kepala, mengantuk, pening, gangguan pergerakan.
- Hiperaktif, kejang, tics, psikosis, halusinasi, mood tertekan.
- Sakit sendi
- Denyutan nadi cepat, degupan jantung yang teraba, aritmia, peningkatan dalam darah tekanan.
- Senak, sakit perut, pening dan muntah.
- Mulut kering, hilang selera makan
- Ruam kulit, keguguran rambut
Methylphenidate, sebagai amphetamine, berpotensi menyebabkan banyak kesan buruk, boleh berlebihan dan disalahgunakan. Kemungkinan akibat rawatan jangka panjang pada kesihatan tidak diketahui sepenuhnya (pertumbuhan terencat akal, sakit mental, perkembangan pergantungan bahan?). Ramai ibu bapa enggan menggunakan psikotropik dadah pada anak-anak mereka.
