Ezetimibe

Produk

Ezetimibe tersedia secara komersial dalam bentuk tablet, sebagai monopreparation (Ezetrol, generik), dan sebagai kombinasi tetap dengan simvastatin (Inegy, generik) dan dengan atorvastatin (Atozet). Juga dikeluarkan adalah gabungan dengan rosuvastatin. Ezetimibe telah diluluskan di banyak negara dan di Amerika Syarikat pada tahun 2002. Generik dan auto-generik memasuki pasaran pada bulan November 2017. Bahan aktif ini juga dikenali sebagai ezetimibe. Walau bagaimanapun, ini adalah nama Inggeris dari bahan aktif. Dalam bahasa Jerman, ezetimibe betul.

Struktur dan hartanah

Ezetimibe (C24H21F2TIDAK3, Mr = 409.43 g / mol) wujud sebagai kristal putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Ia adalah 2-azetidinone yang difluorinasi di tempat kritikal untuk mengelakkan pengoksidaan. Oleh itu, ia tidak diubahsuai oleh isoenzim CYP450, tetapi hanya glukuronidasi. Glukuronida juga aktif.

Kesan

Ezetimibe (ATC C10AX09) mempunyai sifat penurun lipid dengan menghalang pengambilan endo dan eksogen kolesterol (bile, makanan) dan fitosterol seperti sitosterol dan campesterol dari usus kecil ke dalam aliran darah. Kesannya berdasarkan penghambatan pengangkutan lipid dari usus ke dalam darah dengan mengikat protein pengangkutan NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1). NPC1L1 terletak di membran aposit enterosit di dalam usus. Kesannya adalah spesifik, iaitu, penyerapan larut lemak vitamin atau trigliserida tidak dihambat. Ezetimibe menurunkan jumlah keseluruhan kolesterol, LDL, ApoB, dan trigliserida dan meningkat HDL. Separuh hayat adalah 22 jam untuk ezetimibe dan glukuronida.

Petunjuk

  • Hiperkolesterolemia primer
  • Hiperkolesterolemia familial homozigot
  • Sitosterolemia homozigot (fitosterolemia).

Dos

Menurut maklumat profesional. Tablet diambil sekali sehari, tidak bergantung pada makanan. Ezetimibe boleh digabungkan dengan fenofibrate ATAU dengan statin (contohnya, simvastatin or atorvastatin).

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Semasa mengandung dan penyusuan dalam kombinasi dengan statin.
  • Pesakit dengan penyakit hati aktif atau peningkatan kadar transaminase serum yang tidak dapat dijelaskan dalam kombinasi dengan statin

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Ezetimibe tidak berinteraksi dengan CYP450 enzim dan terutamanya glukuronidasi. Ubat-ubatan interaksi telah dijelaskan dengan agen berikut, antara lain: Antasid, kolestiramin, fibrate, dan warfarin.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk monoterapi merangkumi sakit perut, cirit-birit, kembung perut, dan keletihan.