irbesartan

Produk

Irbesartan boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet sebagai penyediaan monopreparasi (Aprovel, generik) dan sebagai gabungan tetap dengan hydrochlorothiazide (Co-Aprovel). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1997. Generik memasuki pasaran di banyak negara pada bulan Ogos 2012. Generik versi gabungan yang dicetak dengan hydrochlorothiazide mula dijual pada tahun 2013 dan 2014.

Struktur dan hartanah

Irbesartan (C25H28N6O, Mr = 428.5 g / mol) adalah perencat bukan peptidik dan bukan prodrug seperti losartan atau candesartancilexetil. Ia adalah sebatian tetrazole, biphenyl dan diazaspiro. Ia wujud sebagai kristal putih serbuk yang hampir tidak larut dalam air.

Kesan

Irbesartan (ATC C09CA04) mempunyai kesan antihipertensi dan renoprotektif dengan secara selektif menghapuskan kesan fisiologi angiotensin II pada reseptor AT1. Angiotensin II adalah hormon peptida yang terlibat secara langsung dalam pengembangan tekanan darah tinggi. Ia mempunyai kesan vasokonstriktor yang kuat dan meningkatkan pembebasan aldosteron, yang seterusnya menyebabkan peningkatan air and natrium pengekalan. Kesan buruk irbesartan termasuk kalium pengekalan, yang merupakan faktor risiko untuk pengembangan hyperkalemia.

Petunjuk

Untuk rawatan tekanan darah tinggi (hipertensi penting) dan untuk rawatan penyakit buah pinggang pada pesakit dengan hipertensi dan jenis 2 kencing manis melitus (nefropati diabetes).

Dos

Menurut label ubat. Irbesartan boleh diberikan sekali sehari kerana jangka hayatnya yang panjang 11-15 jam. Kebiasaan dos adalah 150-300 mg dan pengambilannya tidak bergantung pada makanan. Irbesartan boleh digabungkan dengan thiazides (hydrochlorothiazide), kalsium penyekat saluran, dan penyekat beta.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Pesakit dengan angioedema keturunan, sejarah angioedema yang disebabkan oleh ubat
  • Fungsi hati terjejas teruk
  • Mengandung, terutamanya pada trimester ke-2 dan ke-3.
  • Gabungan dengan aliskiren pada pesakit dengan kencing manis melitus atau gangguan fungsi buah pinggang.

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Irbesartan mengekalkan kalium di dalam badan. Risiko untuk hyperkalemia boleh ditingkatkan dengan penggunaan bersamaan diuretik hemat kalium, potasium garam, dan garam laut, antara lain (lihat Hiperkalemia). Irbesartan dimetabolisme terutamanya oleh CYP2C9 dan -konjugasi pada tetrazole menjadi glukuronida irbesartan. Berkaitan interaksi tidak diperhatikan dalam kajian interaksi, tetapi tidak dapat dikecualikan sepenuhnya. Contohnya, apabila digabungkan dengan flukonazol, perencat CYP2C9, peningkatan ketara dalam bioavailabiliti diperhatikan. Walau bagaimanapun, ini tidak dianggap relevan secara klinikal. Gabungan dengan litium dan NSAID tidak dinasihatkan.

Kesan buruk

Kesan buruk yang mungkin berlaku termasuk sakit kepala, pening, pening, keletihan, gangguan pencernaan, tekanan darah rendah, degupan jantung yang cepat, sakit dada, batuk, dan disfungsi seksual. Dalam kes yang jarang berlaku, reaksi hipersensitiviti dengan urtikaria dan angioedema, hiperkalemia, hati dan ginjal telah dilaporkan.

Lihat juga

Orang Sartan, sistem renin-angiotensin, hiperkalemia, hidroklorotiazid.