Ketoconazole adalah nama yang diberikan kepada bahan ubat yang digunakan untuk merawat penyakit kulat pada kulit. Di samping itu, bahan ini digunakan dalam antikelemumur syampu.
Apa itu ketoconazole?
Ketoconazole dapat melambatkan pertumbuhan kulat filamen seperti dermatofit dan kulat yis seperti Candida albicans. Ketoconazole adalah salah satu daripada dadah tergolong dalam kumpulan imidazoles. Ubat ini digunakan untuk rawatan dan pencegahan penyakit kulat disebabkan oleh dermatofit (kulat kulit) serta kulat yis. Perkembangan ketoconazole berlaku pada akhir 1970-an oleh syarikat ubat Jerman Janssen-Cilag. Ubat itu akhirnya muncul di pasaran pada awal 1980-an. Ini menarik perhatian sebagai agen antijamur yang dapat digunakan secara lisan untuk pertama kalinya. Ketoconazole adalah turunan imidazol yang tergolong dalam kumpulan racun kulat azole. Ketoconazole dapat menghalang pertumbuhan kulat filamen seperti dermatofit dan ragi seperti Candida albicans. Walau bagaimanapun, ketahanan terhadap ketoconazole kini wujud di beberapa jenis Candida albicans.
Tindakan farmakologi
Tindakan ketoconazole sesuai untuk kegunaan luaran dan dalaman. Ubat ini mempunyai sifat menghalang pertumbuhan kulat dan mengatasi pendaraban mereka. Doktor merujuk kepada ini sebagai kesan fungistatik. Walau bagaimanapun, penyediaannya sekarang hanya digunakan secara luaran, kerana ia mempunyai kesan sampingan yang lebih besar daripada agen serupa. Di samping itu, alternatif boleh didapati dalam bentuk itraconazole and flukonazol, yang mencapai kesan yang lebih intensif dan juga boleh diterima dengan lebih baik. Sejak 2015, ketoconazole telah dibenarkan untuk digunakan sebagai ubat yang luar biasa untuk Sindrom Cushing pada pesakit dewasa dan juga kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun. Dalam Sindrom Cushing, yang kelenjar adrenal menghasilkan lebihan badan sendiri Kortisol. Ketoconazole dapat menghalang aktiviti kumpulan tertentu enzim dalam kelenjar adrenal yang penting untuk Kortisol pengeluaran. Dengan cara ini, bahan aktif dapat menurunkan tahap Kortisol dalam organisma. Cara tindakan ketoconazole didasarkan pada fakta bahawa ubat mengurangkan pengeluaran ergosterol sebanyak patogen. Ergosterol adalah komponen terpenting dalam membran sel kulat. Ia melakukannya dengan menghalang enzim yang bergantung pada sitokrom P450.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Untuk kegunaan, ketoconazole digunakan dalam terapi of penyakit kulat. Penggunaan ubat ini dianggap sangat berguna pada orang yang terkena penyakit autoimun atau penyakit sistem imun, Seperti AIDS. Ketoconazole juga diberikan terhadap dermatitis seborrheic dalam bentuk penyelesaian and krim. Dermatitis seborrheic adalah penyakit radang pada kulit dikaitkan dengan penskalaan teruk. Dalam kebanyakan kes, kulit kepala terkena jangkitan kulat ini. Penyakit kulat lain yang dapat dirawat secara luaran dengan ketoconazole adalah Kleienpilzflechte. Ini disebabkan oleh ragi Malassezia furfur. Pada tahun-tahun awal, ketoconazole juga digunakan dalam bentuk tablet untuk penyakit kulat kulit, jangkitan yis pada mulut dan tekak, dan jangkitan yis pada kulit dan membran mukus. Ubat ini selalu diambil secara dalaman ketika tempatan terapi tidak berjaya. Walau bagaimanapun, kerana ketoconazole boleh memberi kesan teruk pada hati, ubat tersebut tidak lagi boleh diberikan secara dalaman sebagai peraturan. Satu-satunya pengecualian adalah untuk rawatan Penyakit Cushing. Walau bagaimanapun, doktor mesti memeriksa pesakit secara berkala hati nilai. Anti-kelemumur syampu adalah satu lagi bentuk aplikasi ketokonazol. Dos ubat boleh berbeza-beza. Sekiranya dibilas dengan teliti setelah digunakan, syampu ketoconazole boleh digunakan seperti syampu konvensional. Tidak digalakkan menggunakan syampu semasa mengandung. Oleh itu, dalam percubaan haiwan, malformasi berlaku beberapa kali pada dos tinggi. Ketoconazole hanya terdapat di farmasi. The tablet juga dikenakan preskripsi di beberapa negara.
Risiko dan kesan sampingan
Terdapat beberapa kontraindikasi terhadap penggunaan ketoconazole. Ini termasuk, pertama dan terutama, hipersensitiviti terhadap ubat. Di samping itu, ubat tidak boleh diberikan jika pesakit menderita hati penyakit atau jika tahap enzim hatinya melebihi dua kali nilai normal. Apabila digunakan secara topikal, ketoconazole tidak boleh bersentuhan dengan mata. Dalam mengandung, walaupun digunakan secara topikal, adalah mustahak untuk berunding dengan doktor. Penggunaan agen antijamur seperti clotrimazole or nystatin dianggap lebih sesuai. Penggunaan ketoconazole juga harus dielakkan semasa menyusu, kerana bahan aktifnya masuk susu ibu dan dengan itu dipindahkan ke bayi. Penggunaan ketoconazole boleh dikaitkan dengan pelbagai kesan sampingan. Ini termasuk loya, muntah, sakit perut dan gatal apabila digunakan secara dalaman. Kadang-kadang, pening, sakit kepala, masalah pencernaan, cirit-birit, keguguran rambut, pembesaran payudara, ruam kulit, serta peningkatan hati enzim juga menunjukkan. Sekiranya penggunaan topikal, ketoconazole jarang menunjukkan kesan sampingan yang mengganggu. Ini mungkin termasuk gatal, membakar, kemerahan pada kulit, berminyak atau pengeringan rambut, keguguran rambut, dan reaksi kulit alahan. Interaksi dengan ubat-ubatan lain juga mungkin dalam pengambilan ketoconazole pada masa yang sama. Oleh itu, keberkesanan ubat meningkat sebanyak indinavir, ritonavir, eritromisin and klaritromisin, sementara ia menurun sebanyak karbamazepin, isoniazid, fenobarbital, rifabutin, rifampisin serta fenitoin. Kerana kesan sampingan yang ketara pada hati, EMA (European Medicines Agency) meminta larangan ketoconazole oral. Sebaliknya, Makanan dan Dadah AS Pentadbiran (FDA) menghadkan pernyataan amaran.
