Sulfamethoxazole adalah antibiotik. Bahan berasal dari kumpulan sulfonamida. Sulfamethoxazole menghalang sintesis asid folik by bakteria dan dengan itu mempunyai kesan bakteriostatik. Ia digunakan dalam kombinasi padat dengan trimethoprim dengan nama cotrimoxazole.
Apa itu sulfamethoxazole?
Sulfamethoxazole adalah bahan yang tergolong dalam kumpulan sulfonamida. Ia digunakan sebagai antibiotik dan diluluskan dalam kombinasi tetap dengan trimethoprim untuk rawatan saluran kencing bakteria dan saluran pernafasan jangkitan. Ini gabungan kedua-duanya dadah berada dalam nisbah 5: 1 dan dikenali sebagai cotrimoxazole. Petunjuk khusus termasuk jangkitan dengan Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia.
Tindakan farmakologi
Sulfamethoxazole, seperti semua bahan dalam kumpulan sulfonamide, adalah bahan yang dihasilkan secara sintetik. Tindakan dari sulfonamida berdasarkan fakta bahawa mereka mencegah bakteria dari menghasilkan asid folik. Asid folik penting untuk penghasilan nukleotida. Akibatnya, bakteria tidak dapat menghasilkan semula kerana menyalin bahan genetiknya tidak mungkin tanpa asid folik. Oleh itu, Sulfonamides mempunyai kesan bakteriostatik, kerana tidak membunuh bakteria tetapi menghalangnya membiak. Sulfamethoxazole khususnya adalah antagonis kompetitif dihydropteroate synthase. Asid Aminobenzoik (PABA) adalah substrat semula jadi enzim ini. Tindak balas enzimatik yang dihambat oleh sulfamethoxazole adalah langkah penting dalam sintesis asid folik bakteria. Oleh itu, ia tidak dapat disintesis, mengakibatkan ketidakmampuan untuk menyalin DNA bakteria, kerana asid folik diperlukan untuk penduaan DNA. Bagi manusia, penghambatan ini tidak relevan, kerana mereka tidak mensintesis asid folik sendiri, tetapi menyerapnya melalui makanan. Waktu hayat plasma sulfamethoxazole adalah sekitar sembilan hingga sebelas jam.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Dalam kombinasi tetap dengan trimethoprim, sulfamethoxazole digunakan dengan nama cotrimoxazole. Cotrimoxazole ditunjukkan untuk bahagian atas dan bawah saluran pernafasan jangkitan (kecuali streptokokus angina), buah pinggang dan jangkitan saluran kencing, jangkitan saluran pembiakan lelaki dan wanita, dan jangkitan saluran gastrousus. Di samping itu, ia diluluskan untuk rawatan brucellosis, nocardiosis, mycetoma mycotic non-asli, dan blastomycosis Amerika Selatan. Oleh itu, selain aktiviti antibakteria, kotrimoksazol juga berkesan terhadap beberapa kulat. Rawatan dengan cotrimoxazole juga dimungkinkan sebagai percubaan terapi pada peringkat awal granulomatosis dengan polyangiitis. Walau bagaimanapun, dalam petunjuk ini mekanisme tindakan tidak diketahui. Petunjuk khas lain, seperti yang disebutkan di atas, adalah Pneumocystis jirovecii radang paru-paru.
Risiko dan kesan sampingan
Profil keselamatan gabungan sulfamethoxazole tetap dengan trimethoprim dianggap baik, dan dengan itu penggunaannya selamat. Kesan sampingan yang disebabkan oleh sulfamethoxazole adalah terutamanya kulit masalah, terutamanya ekzema. Selain kesan buruk pada kulitsulfamethoxazole juga boleh menyebabkan leukopenia, anemia, trombositopenia, ataksia, sawan, psikosis, kemurungan, loya, muntah, hilang selera makan, dan cirit-birit. Sebagai tambahan kepada kesan buruk disebabkan oleh sulfamethoxazole, kesan sampingan mungkin berlaku disebabkan oleh trimethoprim. Ini termasuk masalah gastrointestinal, kulit tindak balas, aseptik meningitis, peningkatan transaminase, bilirubin, creatine, dan urea, perubahan kecil dalam darah mengira, dan demam. Spermatogenesis mungkin terganggu dengan penggunaan yang berpanjangan. Dalam kombinasi dengan trimethoprim, sulfamethoxazole menyebabkan pemanjangan masa QT. Oleh itu, kotrimoksazol tidak boleh digunakan bersamaan dengan yang lain dadah yang memanjangkan selang QT dan tidak boleh digunakan dalam sindrom QT panjang. Selanjutnya, kotrimoksazol tidak boleh digunakan dalam kes hipersensitiviti yang diketahui terhadap ubat, erythema exsudativum multiforme, yang ada darah kira kelainan, glukosa6-fosfat kekurangan dehidrogenase, teruk kekurangan buah pinggang, teruk hati kerosakan, porfiria, dan pada bayi pramatang dan neonatus dengan hiperbilirubinemia. Pada disfungsi ginjal dan hepatik ringan dan disfungsi tiroid dan pada neonatus di bawah usia 5 minggu, kotrimoksazol hanya boleh digunakan dengan berhati-hati dan pengawasan. Sulfamethoxazole memperkuat kesan antikoagulan 4-hidroksikoumarin dan darah glukosa-kesan penurunan dari sulfonylureas. Dalam kes cotrimoxazole, perlu diperhatikan bahawa trimethoprim memperkuat kesan fenitoin, glikosida jantung, dan procainamide. Di samping itu, kepekatan plasma sebanyak metotreksat dan juga hormon pil perancang boleh terkena.
