Mycophenolate Mofetil

Produk

Mikofenolat mofetil boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet, kapsul, sebagai suntikan, dan sebagai suspensi (CellCept, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1995.

Struktur dan hartanah

Mikofenolat mofetil (C23H31TIDAK7, Mr = 433.5 g / mol) wujud sebagai kristal putih serbuk dan praktikal tidak larut dalam air. Ia adalah 2-morpholinoethyl ester asid mikofenolat (MPA). Mikofenolat mofetil adalah sebuah ester prodrug yang cepat ditukarkan dalam badan menjadi asid mikofenolat aktif. Bahan aktif direka untuk meningkatkan bioavailabiliti daripada asid. The natrium garam asid mikofenolat, natrium mikofenolat, juga tersedia secara komersial (Myfortic, Novartis). Bahan aktif berasal dari semula jadi dan awalnya diasingkan dari kulat pada akhir abad ke-19.

Kesan

Mycophenolate mofetil (ATC L04AA06) mempunyai sifat imunosupresif. Kesannya disebabkan oleh penghambatan selektif, tidak kompetitif, dan terbalik dari enzim inosin monofosfat dehidrogenase (IMPDH), yang penting untuk biosintesis guanosin. Ini menghalang sintesis DNA dan percambahan B dan Limfosit T. Semasa aktif B dan Limfosit T bergantung pada laluan biosintetik ini, sel lain mungkin menggunakan jalur biokimia alternatif. Ini menghasilkan selektiviti tertentu bahan. Tidak seperti yang lain imunosupresan, asid mikofenolat tidak dimasukkan ke dalam DNA.

Petunjuk

Bersama dengan siklosporin and glukokortikoid untuk mengelakkan penolakan cangkok selepas ginjal, jantung, atau hati pemindahan. Mycophenolate mofetil juga digunakan untuk petunjuk lain tetapi tidak diluluskan secara rasmi oleh pihak berkuasa untuk tujuan ini (di luar label).

Dos

Menurut SmPC. Terapi harus dimulakan secepat mungkin selepas itu pemindahan. Bentuk dos oral diambil dua kali sehari dan sebaiknya kosong perut.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Mengandung dan menyusukan anak
  • Mycophenolate mofetil adalah teratogen yang diketahui dan langkah berjaga-jaga yang wajar mesti dipertimbangkan.

Maklumat lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Ubat-ubatan interaksi telah dijelaskan dengan ejen-ejen rembesan tiub seperti acyclovir and ganciclovir, antasid, sevelamer, perencat pam proton, kolestiramin, rifampisin, antibiotik, dan hidup vaksin. Mycophenolate mofetil menjalani peredaran enterohepatik.

Kesan buruk

Kerana imunosupresi, risiko penyakit berjangkit meningkat dan sering dijangkiti jangkitan. Lain biasa kesan buruk termasuk cirit-birit and muntah. Mycophenolate mofetil boleh mengganggu darah pembentukan di sumsum tulang dan menyebabkan kiraan darah kelainan seperti anemia. Seperti yang lain imunosupresan, ada risiko berkembang kulit kanser. Oleh itu, kulit harus dilindungi dengan baik dari Radiasi UV.