Pasireotida

Produk

Pasireotide boleh didapati secara komersial sebagai suntikan (Signifor, Signifor LAR). Ia diluluskan di EU dan banyak negara pada tahun 2012.

Struktur dan hartanah

Pasireotide (C59H67N9O9, Mr = 1046.2 g / mol) terdapat dalam ubat sebagai pasireotide diaspartate atau sebagai pasireotide pamoate. Ia adalah sikloheksapeptida dan analog hormon somatostatin. Somatostatin analog dikembangkan kerana somatostatin endogen sendiri mempunyai jangka hayat yang sangat pendek hanya beberapa minit. Sebaliknya, jangka hayat pasireotide adalah kira-kira 12 jam.

Kesan

Pasireotide (ATC H01CB05) menghalang pembebasan ACTH (adrenokortikotropin) dari tumor neuroendokrin. Kesannya disebabkan pengikatan ubat kepada beberapa subtipe somatostatin reseptor (hsst1,2,3,5) dan terutamanya kepada hsst5. Analog somatostatin lain, seperti oktreotida (Sandostatin), ikat dengan pertalian sederhana dengan hsst5, reseptor somatostatin tumor utama.

Petunjuk

  • Sebagai ejen barisan ke-2 untuk rawatan Penyakit Cushing sekiranya terapi pembedahan tidak mungkin dilakukan.
  • Untuk rawatan akomegali sebagai ejen barisan ke-2.

Dos

Menurut maklumat profesional.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Fungsi hati terjejas teruk

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Pasireotide adalah substrat dari P-glikoprotein. Oleh itu, ubat-dadah interaksi dengan perencat P-gp adalah mungkin. Pasireotide boleh mengurangkan relatif bioavailabiliti of siklosporin. Ia harus digabungkan hanya dengan berhati-hati dengan dadah yang memanjangkan selang QT. Klinikal pemantauan of jantung kadar disyorkan pada pesakit yang menerima pasireotide bersama dadah yang boleh mendorong bradycardia. Akhirnya, dos penyesuaian agen antidiabetik mungkin diperlukan kerana pasireotide dapat meningkat darah glukosa. Pasireotide diekskresikan tidak berubah dan jarang dimetabolisme. Ia tidak berinteraksi dengan CYP450.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk cirit-birit, loya, sakit perut, batu karang, reaksi tapak suntikan, hiperglikemia, kencing manis mellitus, dan keletihan. Pasireotide boleh memanjangkan selang QT dan meningkat darah glukosa peringkat.