Telmisartan

Produk

Telmisartan boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet (Micardis, Micardis Plus + hydrochlorothiazide, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1998. Generik memasuki pasaran pada bulan Disember 2013. Pada tahun 2010, gabungan tetap dengan amlodipin telah didaftarkan (Micardis Amlo). Kinzal tidak lagi dipasarkan di banyak negara.

Struktur dan hartanah

Telmisartan (C33H30N4O2, Mr = 514.6 g / mol) adalah turunan indol, karboksibifenil dan benzimidazol. Ia wujud sebagai putih hingga kekuningan serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.

Kesan

Telmisartan (ATC C09CA07) mempunyai sifat antihipertensi dengan secara selektif dan kompetitif menghapuskan kesan fisiologi angiotensin II pada reseptor AT1. Angiotensin II adalah hormon peptida yang terlibat secara langsung dalam pengembangan tekanan darah tinggi. Ia mempunyai kesan vasokonstriktor yang kuat dan meningkatkan pembebasan aldosteron, yang seterusnya menyebabkan peningkatan air and natrium pengekalan. Telmisartan juga merupakan agonis separa di PPAR-γ, faktor transkripsi yang terlibat dalam peraturan glukosa dan metabolisme lipid.

Petunjuk

Untuk rawatan ringan hingga sederhana tekanan darah tinggi dan untuk mengurangkan risiko infark miokard dan strok pada pesakit dengan peningkatan risiko kardiovaskular dan / atau jenis 2 kencing manis mellitus.

Dos

Menurut SmPC. Telmisartan diberikan pada waktu pagi pada waktu yang sama dalam sehari dan boleh diambil secara bebas daripada makanan. Kerana jangka hayatnya yang panjang kira-kira 20 jam, sekali sehari pentadbiran sudah memadai. Kebiasaan dos ialah (20) -40-80 mg.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Mengandung dan menyusukan anak
  • teruk hati disfungsi, penyakit empedu obstruktif, kolestasis.
  • Angioedema sebelumnya di bawah sartan or ACE inhibitors.
  • Gabungan dengan aliskiren pada pesakit dengan kencing manis melitus atau gangguan fungsi buah pinggang.

Maklumat lengkap langkah berjaga-jaga dan interaksi boleh didapati di label ubat.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk tekanan darah rendah, bradycardia, pening, hyperkalemia, gangguan tidur, dispnea, gejala pencernaan, ruam, sakit otot, otot kejang, kembali kesakitan, dan kerosakan buah pinggang.