Produk
Venlafaxine boleh didapati secara komersial dalam bentuk kapsul tablet dan pelepasan berterusan. Sebagai tambahan kepada Efexor ER yang asli (USA: Effexor XR), generik versi juga ada. Bahan aktif ini diluluskan di banyak negara pada tahun 1997.
Struktur dan hartanah
Venlafaxine (C17H27TIDAK2, Mr= 277.4 g / mol) adalah turunan bicyllic phenylethylamine dan cyclohexanol yang berkaitan secara struktural dengan tramadol (Tramal, generik). Ia wujud sebagai racemate dan sebagai venlafaxine hidroklorida, kristal putih serbuk yang larut dalam air. Venlafaxine ditukar oleh CYP2D6 menjadi metabolit utamanya desvenlafaxine (= O-desmethylvenlafaxine), yang juga aktif. Metabolit juga dipasarkan di Amerika Syarikat (Pristiq).
Kesan
Venlafaxine (ATC N06AX16) mempunyai antidepresan harta benda. Kesannya ditangguhkan, berlaku selepas satu hingga empat minggu, dan disebabkan oleh penghambatan selektif pengambilan semula serotonin and norepinephrine ke dalam neuron presinaptik. Pengambilan semula dopamin hanya dihambat secara ringan. Venlafaxine, tidak seperti yang lain antidepresan, tidak terikat dengan alpha-adrenoceptors, muscarinic atau histamin reseptor, tidak antikolinergik dan bukan perencat MAO. Separuh hayat adalah 5 jam untuk venlafaxine dan 11 jam untuk metabolit desvenlafaxine.
Petunjuk
Untuk rawatan kemurungan, kegelisahan, dan gangguan panik:
- Utama kemurungan, rawatan dan profilaksis kambuh.
- Gangguan kebimbangan umum
- Gangguan kebimbangan sosial (fobia sosial)
- Gangguan panik dengan atau tanpa agoraphobia.
Di luar label, ubat ini digunakan untuk aduan lain (misalnya, pembilasan, kronik kesakitan). Walau bagaimanapun, perkara ini tidak disetujui oleh pihak berkuasa.
Dos
Menurut SmPC. Bentuk dos pelepasan berterusan biasanya diambil sekali sehari pada waktu yang sama dalam sehari dan bersama dengan makanan. Dos penyesuaian dilakukan secara beransur-ansur menjalar masuk atau keluar. Ubat tersebut tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba kerana reaksi penghentian mungkin berlaku.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun
- Rawatan dengan perencat MAO
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Venlafaxine dimetabolisme oleh CYP2D6 dan pada tahap yang lebih rendah oleh CYP3A4. Venlafaxine mempunyai potensi tinggi untuk berinteraksi dan banyak ubat-ubat interaksi mungkin, misalnya dengan Perencat MAO, serotonergik dadah (serotonin sindrom), dan ubat yang berpusat.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk loya, kering mulut, sakit kepala, mengantuk, insomnia, dan berpeluh. Venlafaxine dianggap lebih baik ditoleransi berbanding yang lebih tua antidepresan kerana lebih selektif.
