Produk
Trisiklik antidepresan boleh didapati secara komersial di banyak negara dalam bentuk dragees, tablet, kapsul, dan jatuh. Wakil pertama, imipramine, dikembangkan di Geigy di Basel. Ia antidepresan harta benda ditemui pada tahun 1950 oleh Roland Kuhn di klinik psikiatri di Münsterlingen (Thurgau). Imipramine diluluskan di banyak negara pada tahun 1958.
Struktur dan hartanah
Nama kumpulan ubat itu berasal dari tiga cincin bersatu. Unsur struktur ini disebut dihydrodibenzazepine. Ia adalah turunan dibenzazepine. Trisiklik antidepresan dibangunkan bermula dari klorpromazin, neuroleptik dan fenotiazin.
Kesan
Trisiklik antidepresan (ATC N06AA) mempunyai antidepresan, menaikkan mood, penenang (kemurungan), sifat tidur, kegelisahan, antihistamin, dan sifat antikolinergik. Kesannya berdasarkan penghambatan neurotransmitter pengambilan semula ke neuron presinaptik, terutamanya norepinephrine and serotonin. Antidepresan trisiklik agak tidak selektif dibandingkan dengan antidepresan yang lebih baru dan berinteraksi dengan pelbagai reseptor, seperti histamin Reseptor H1, muscarinic asetilkolina reseptor, dan alpha-adrenoceptors. Ini menyumbang kepada kesannya, tetapi juga kesannya kesan buruk. Yang antidepresan kesan ditangguhkan dalam masa sekitar dua hingga empat minggu.
Petunjuk
Petunjuk penggunaan termasuk:
- Kemurungan
- Gangguan kegelisahan, gangguan panik
- Kesakitan kronik seperti sakit saraf
- Enuresis nocturna (mengompol)
- Profilaksis migrain
- Gangguan obsesif-kompulsif
- gangguan tidur (biasanya di luar label).
Dos
Menurut maklumat profesional. The dos disesuaikan secara individu. Rawatan biasanya dimulakan secara beransur-ansur dan dihentikan secara beransur-ansur. Dadah tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba.
Penyalahgunaan
Antidepresan trisiklik boleh disalahgunakan kerana membunuh diri. Overdosis boleh mengancam nyawa, termasuk gejala antikolinergik, sawan, koma, dan gangguan kardiovaskular yang teruk seperti gangguan konduksi, pemanjangan selang QT, dan aritmia jantung. Oleh itu, overdosis menunjukkan kecemasan perubatan akut yang mesti dirawat dengan segera.
Ejen-ejen
Bahan aktif dengan kelulusan peraturan di banyak negara:
- Ammitriptyline (Saroten).
- Clomipramine (Anafranil)
- Doxepin (Sinquan)
- Opipramol (Insidon)
- Trimipramine (Surmontil, generik).
Tidak lagi tersedia secara komersial di banyak negara:
- Amineptin (Penyelidik, kehabisan perdagangan).
- Dibenzepin (Noveril TR, label off).
- Desipramine (Pertofran, di luar label).
- Imipramine (Tofranil, kehabisan perdagangan)
- Nortriptilin (Nortrilen, di luar perdagangan).
Kontraindikasi
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Antidepresan trisiklik biasanya berpotensi tinggi untuk ubat-ubatan interaksi, sebagai contoh dengan Perencat MAO, antidepresan, Wort St. John, antikolinergik, simpatomimetik, serotonergik dadah, antihipertensi, antiaritmia, dan neuroleptik. Mereka berinteraksi dengan isoenzim CYP450, biasanya CYP2D6. Depresan berpusat dadah dan alkohol boleh meningkatkan kesannya.
Kesan buruk
Kemungkinan kesan buruk termasuk:
- Keletihan, mengantuk
- Sakit kepala, pening, ringan kepala, gegaran (gemetar).
- Mulut kering
- Berpeluh
- Gangguan visual
- Penambahan berat badan
- Sembelit
- Masalah mitriksi
- Gangguan kardiovaskular seperti degupan jantung yang teraba, degupan jantung yang cepat, dan tekanan darah rendah
Kesan sampingan sebahagiannya disebabkan oleh sifat antikolinergik dari bahan aktif.