Meprobamate

Produk

Meprobamate tersedia secara komersial dalam bentuk tablet (Meprodil, 400 mg). Ia diluluskan di banyak negara pada tahun 1957 dan ditarik balik dari pasaran pada 31 Oktober 2012. Agensi Ubat-ubatan Perancis membatalkan kelulusan pada Januari 2012 kerana berpotensi kesan buruk dan ketoksikan. Agensi Ubat-ubatan Eropah (EMA) juga menyimpulkan pada bulan Januari bahawa manfaat ubat tersebut tidak melebihi risiko dan bahawa meprobamate harus ditarik dari pasaran di seluruh EU.

Struktur dan hartanah

Meprobamate (C9H18N2O4, Mr = 218.3 g / mol) adalah karbamat. Ia wujud sebagai putih, amorf atau kristal serbuk dengan bau khas dan pahit rasa larut dalam air.

Kesan

Meprobamate (ATC N05BC01) adalah depresan, relaksan otot, dan antikonvulsan. Ia adalah antara sintetik tertua ubat penenang. Kerana toleransi dan ketoksikan yang lemah, meprobamate menjadi kontroversi. Hari ini, bertolak ansur dengan lebih baik ubat penenang seperti benzodiazepin boleh didapati secara komersial.

Petunjuk

Untuk rawatan keadaan kegelisahan dan ketegangan. Meprobamate juga telah digunakan sebagai penenang otot dan sebagai alat bantu tidur.

Kontraindikasi

Meprobamate dikontraindikasikan dalam hipersensitiviti dan akut sekejap-sekejap porfiria. Ia teratogenik dan tidak boleh digunakan semasa mengandung. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Meprobamate adalah pemicu CYP3A4 dan boleh menyebabkan ubat-ubatan yang sesuai interaksi. Ejen dan bahan kemurungan pusat, seperti narkotik, opioid, tidur bantuan, dan antidepresan, boleh meningkat kesan buruk.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk keletihan, mengantuk, ataksia, sakit kepala, pening, kelemahan, parestesi, reaksi CNS paradoks, euforia, gangguan penginapan, berdebar-debar, nadi cepat, aritmia jantung, sinkop, tekanan darah rendah, hilang selera makan, loya, muntah, cirit-birit, dan reaksi alahan. Meprobamate boleh menyebabkan ketagihan dan membawa kepada gejala penarikan apabila dihentikan dengan cepat. Overdosis dalam julat gram juga serupa barbiturat dan mengakibatkan pernafasan berbahaya kemurungan, yang boleh membawa maut.