Amprenavir adalah ejen perubatan dan tergolong dalam kumpulan perencat protease HIV. Ubat ini digunakan untuk merawat jangkitan HIV.
Apa itu amprenavir?
Amprenavir adalah ejen perubatan dan tergolong dalam kumpulan perencat protease HIV. Ubat ini digunakan untuk merawat jangkitan HIV. Amprenavir adalah ubat yang dipasarkan di Jerman, Austria, dan Switzerland dengan nama Agenerase. Ubat itu adalah perencat protease. Pembangunannya berlaku pada awal tahun 1990an oleh syarikat Vertex Pharmaceuticals. Amprenavir telah dipasarkan sebagai agen antivirus sejak 1995. Ia diluluskan oleh EMA (European Medicines Agency) pada tahun 2000. Sekitar 90 peratus amprenavir terikat pada protein dalam darah. Bahan aktif dipecah dalam hati oleh sistem sitokrom. Sekiranya pesakit mengambil amprenavir bersama dengan perencat protease lain, proses ini dapat diperlahankan. Dengan cara ini, tempoh tindakan ubat itu bertahan lebih lama. Separuh hayat dianggarkan sekitar 10 jam. Sebagai tambahan, inhibitor transkripase terbalik nukleosida (NRTI) dapat diberikan pada masa yang sama.
Kesan farmakologi
Prinsip tindakan amprenavir adalah penghambatan replikasi virus. Oleh itu, protein protease enzim HIV ditindas. Protease HIV sangat penting untuk penghasilan zarah virus selanjutnya dengan aktiviti berjangkit. Walau bagaimanapun, jika protease dapat dihambat, penyebaran virus pada organisma manusia dapat dikurangkan. Dengan mengurangkan pendaraban seterusnya virus, viral load akhirnya berkurang. Asas kesannya adalah pencegahan pembelahan pendahulu virus protein. Ini mengakibatkan pembentukan zarah virus yang belum matang dan tidak berjangkit. Berbeza dengan bahan aktif yang lebih tua jenis ini, mekanisme pengikat antara bahan aktif dan enzim adalah berbeza. Oleh itu, rintangan silang terhadap amprenavir tidak berlaku pada pesakit yang bertindak balas negatif terhadap perencat protease yang lebih tua. Semasa percubaan klinikal, perbandingan dibuat antara amprenavir dan yang ditetapkan Inhibitor protease HIV indinavir. Keberkesanan amprenavir lebih rendah daripada yang indinavir.
Aplikasi dan Penggunaan Perubatan
Amprenavir, seperti semua inhibitor protease HIV lain, digunakan untuk merawat jangkitan HIV seperti AIDS. Dalam rawatan, ubat digabungkan dengan antivirus lain. Amprenavir sesuai untuk rawatan orang dewasa dan kanak-kanak dari usia empat tahun. Kira-kira 50 peratus daripada semua pesakit mengalami penurunan viral load yang ketara di dalam badan. Amprenavir diambil secara lisan dalam bentuk tablet. Orang dewasa mengambil satu tablet 1200 miligram dua kali sehari. Bagi kanak-kanak, dos bergantung pada berat badan mereka. Lisan pentadbiran menghasilkan dengan cepat penyerapan dalam saluran penghadaman. Di antara darah, kira-kira 90 peratus bahan aktif mengikat plasma protein. Metabolisme hampir lengkap berlaku di hati.
Risiko dan kesan sampingan
Terdapat risiko kesan sampingan daripada mengambil amprenavir. Ini terutamanya mempengaruhi saluran gastrousus, yang juga berlaku dengan perencat protease lain. Oleh itu, individu yang terjejas sering menderita sakit perut and cirit-birit. Kulit reaksi seperti ruam juga mungkin berlaku. Pada kira-kira satu peratus daripada semua pesakit, ada risiko komplikasi yang mengancam nyawa. Ini termasuk Sindrom Stevens-Johnson. Sekiranya terdapat kesan sampingan jenis ini, rawatan mesti dihentikan. Gangguan metabolik, yang merangkumi fenomena pengagihan semula lemak, merupakan kesan sampingan yang tidak diingini. Walau bagaimanapun, kesan sampingan ini jarang berlaku semasa terapi dengan amprenavir daripada semasa rawatan dengan indinavir. Apabila amprenavir digunakan, interaksi dengan lain-lain dadah juga boleh difikirkan. Ini aktif CNS dadah seperti antidepresan and benzodiazepin. Di samping itu, terdapat risiko kesan sampingan yang ketara daripada pengambilan antiaritmia and antihistamin pada masa yang sama dengan amprenavir. Doktor juga memberi amaran interaksi bersama Wort St. John ekstrak. Ini menyebabkan penurunan tahap amprenavir di darah. Kontraindikasi penggunaan amprenavir termasuk mengandung, kerosakan buah pinggang dan kekurangan hati. Selanjutnya, hipersensitiviti terhadap bahan aktif adalah mungkin.
