Atazanavir adalah bahan perubatan aktif. Ia digunakan untuk merawat jangkitan HIV.
Apa itu atazanavir?
Atazanavir adalah bahan aktif perubatan. Ia digunakan untuk terapi jangkitan HIV. Dadah atazanavir boleh didapati secara komersial di Jerman dengan nama Reyataz. Ia diambil secara lisan dan digunakan untuk merawat jangkitan HIV. Ubat ini tergolong dalam kumpulan penghambat protease HIV. Makanan dan Dadah AS Pentadbiran (FDA) meluluskan ubat tersebut pada bulan Jun 2003, diikuti oleh EU pada bulan Mac 2004. Syarikat farmaseutikal AS Bristol-Myers Squibb berfungsi sebagai pemegang lesen.
Kesan farmakologi
Atazanavir mempunyai sifat antivirus. Kesan bahan tersebut berdasarkan penghambatan protease HIV. Ini sangat penting dalam pematangan virus HIV. Protease HIV virus terikat oleh atazanavir. Dengan menghalang enzim virus, kemungkinan virus tidak dapat ditiru. Apabila proses replikasi terganggu, viral load di dalam badan berkurang. Sebilangan besar atazanavir mengikat protein (album) di dalam darah. Ubat ini dipecahkan secara hepatik melalui sistem sitokrom. Sekiranya lain Inhibitor protease HIV diambil, ini membawa kepada pemecahan atazanavir yang lebih perlahan di hati. Dengan cara ini, ubat dapat mencapai kesan yang lebih lama. Waktu paruh bahan kira-kira tujuh hingga dua belas jam. Adalah mungkin untuk menggabungkan atazanavir dengan NRTI (penghambat transkripase terbalik nukleosida). Ini adalah perencat triptase. Keberkesanan atazanavir telah dinilai dalam beberapa kajian. Ia didapati mempunyai keberkesanan yang sebanding dengan penghambat protease HIV yang lain.
Aplikasi dan Penggunaan Perubatan
Sebagai sebahagian daripada gabungan antiretroviral terapi, atazanavir digunakan untuk merawat jangkitan HIV (AIDS). Ubat ini diluluskan untuk pesakit dewasa. Berbeza dengan persiapan lain, cukup mengambil atazanavir hanya sekali sehari. Ini disebabkan jangka hayat ubat yang panjang. Ia diberikan dalam bentuk tablet, yang diambil oleh pesakit selepas makan. Dos ubat adalah 1 x 300 miligram atau 1 x 100 mg setiap tablet. Apabila diambil, terdapat juga kombinasi antara atazanavir dan a penggalak farmakokinetik seperti bersekedudukan or ritonavir. Ejen ini tergolong dalam kumpulan perencat CYP. Mereka mempunyai sifat mengurangkan penurunan metabolisme atazanavir. Di AS, sekarang mungkin untuk mentadbir a dos 1 x 400 mg kepada pesakit tertentu. Dalam kes ini, ritonavir ditinggalkan. Toleransi atazanavir dianggap baik. Walau bagaimanapun, ubat tersebut tidak boleh digunakan dalam kes kekurangan hati atau hipersensitiviti terhadap bahan aktif.
Risiko dan kesan sampingan
Walaupun bertolak ansur positif, pelbagai kesan sampingan mungkin berlaku daripada mengambil atazanavir. Contohnya, pesakit mungkin mengalami jaundis (ikterus), loya, muntah, sakit perut, cirit-birit, sakit kepala, pening, atau otot kesakitan. Dalam beberapa kes, demam, masalah tidur, ruam pada kulit, kemurungan, dan gejala neurologi periferal juga mungkin. Jarang, tinggi kolesterol tahap atau gangguan metabolisme lipid seperti lipodystrophy atau hyperlipidemia dilihat selepas mengambil ubat. Kadang-kadang, peningkatan dalam bilirubin tahap dalam darah membawa kepada jaundis mungkin memerlukan penghentian rawatan dengan atazanavir. Namun, secara amnya, agen ini cenderung menyebabkan kesan sampingan yang menyusahkan daripada yang disebabkan oleh penggunaan bahan yang setanding. Interaksi dengan yang lain dadah boleh menimbulkan lebih jauh kesihatan masalah. Walau bagaimanapun, ini juga mungkin berlaku dengan perencat protease yang lain. Sebagai contoh, semasa mengambil atazanavir atau perencat protease lain, persediaan seperti neuroleptik pimozide, midazolam atau ergotoxin tidak boleh diambil. Sebabnya adalah kejayaan interaksi dengan sistem sitokrom P 450, yang mengubah tahap plasma dalam badan. Pengambilan atazanavir serentak dengan didanosin, efavirenz, klaritromisin or stavudine boleh menyebabkan perubahan dalam darah tahap plasma. Oleh kerana ubat ini juga menurunkan enzim UGT 1A1 (uridine glucorosyl transferase) dan dengan itu menghalang penurunan secara tidak langsung bilirubin, tidak digalakkan untuk menguruskannya bersama-sama dadah yang penurunannya dilakukan oleh UGT. Ini termasuk perencat integrase raltegravir dan perencat protease indinavir.
