linezolid merupakan antibiotik dari kelas oxazolidinone dari dadah. Ubat itu digunakan sebagai simpanan antibiotik.
Apa itu linezolid?
Pada masa ini, linezolid adalah satu-satunya MRSA-beraktif antibiotik tersedia untuk penggunaan oral dan intravena. Dadah linezolid tergolong dalam kumpulan yang baru oksazolidinon. Oksazolidinon mempunyai sebatian heterosiklik tepu. Mereka menghalang biosintesis protein di bakteria. Namun, tidak seperti yang lain antibiotik seperti tetrasiklin, makrolida dan lincosamides, mereka sudah menghalang permulaan sintesis. Linezolid adalah antibiotik yang digunakan terutamanya untuk jangkitan dengan vancomycin-menyimpan patogen. Linezolid sangat berkesan dalam jangkitan dengan positif Gram bakteria. Ini adalah satu-satunya masa ini MRSA-antibiotik aktif tersedia untuk penggunaan oral dan intravena. MRSA merujuk kepada strain bakteria Staphylococcus aureus yang tahan terhadap semua ß-laktam antibiotik, Seperti penisilin. Biasanya, ini patogen tahan pelbagai ubat dan juga mempunyai ketahanan terhadap antibiotik seperti quinolones, tetracyclines, eritromisin, sulfonamida dan vancomycin. Linezolid mempunyai kelulusan untuk rawatan nosokomial radang paru-paru dan teruk kulit dan jangkitan tisu lembut.
Tindakan Farmakologi
Antibiotik linezolid menghalang sintesis protein di bakteria. Dalam biosintesis protein, organisma hidup menghasilkan protein (album) dengan terjemahan. Biosintesis protein sangat penting untuk pembentukan baru protein dalam sel. Tanpa pengeluaran protein, gen ungkapan tidak mungkin. Ini juga bermaksud bahawa tanpa biosintesis protein, sel tidak dapat terus berkembang. Mereka juga tidak dapat meneruskannya berkembang. Linezolid menghalang biosintesis protein bakteria pada awalnya. Untuk melakukan ini, ubat itu mengikat subunit 50S dari ribosom. Biosintesis protein berlaku di ribosom. Walau bagaimanapun, linezolid menghalang sintesis protein dengan membentuk kompleks permulaan yang disebut. Walau bagaimanapun, hanya Gram-positif patogen dipengaruhi oleh kesan bakteriostatik ini. Patogen gram negatif tahan terhadap linezolid.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Linezolid menjadi antibiotik cadangan penting, berbanding dengan bakteria Gram-positif, tidak lama selepas perkembangannya. Antibiotik simpanan boleh diberikan hanya dalam sekatan. Terdapat petunjuk yang tegas. Salah satu sebab untuk sekatan ini adalah kesan sampingan agen yang teruk. Sebagai tambahan, penggunaan antibiotik cadangan bertujuan untuk mencegah ketahanan lebih lanjut. Biasanya, vancomycin adalah antibiotik MRSA standard. Walau bagaimanapun, kini terdapat lebih banyak kuman yang juga tahan terhadap vancomycin. Dalam kes ini, linezolid digunakan. Ia berperanan terutamanya dalam rawatan jangkitan MRSA yang teruk di hospital dan di terapi tahan pelbagai ubat batuk kering. Staphylococci termasuk strain tahan methicillin (MRSA), enterococci termasuk strain tahan vancomycin (VRE) dan streptokokus termasuk penisilinregangan-tahan sensitif terhadap linezolid. Ubat ini diluluskan untuk rawatan nosokomial atau diperoleh masyarakat radang paru-paru. Linezolid juga digunakan untuk parah kulit atau jangkitan tisu lembut. Sebelum rawatan, bagaimanapun, ujian mikrobiologi harus dilakukan untuk menentukan sama ada jangkitan itu disebabkan oleh bakteria gram-positif yang rentan linezolid.
Risiko dan kesan sampingan
Kesan sampingan serius dari linezolid adalah sumsum tulang penindasan. Kerana darah pembentukan berlaku di sumsum tulang, perubahan dalam kiraan darah berlaku. Dalam pancytopenia, semua darah sel-sel dalam darah menurun dengan teruk, jadi anemia, leukopenia, dan trombositopenia wujud pada masa yang sama. Walau bagaimanapun, neutropenia dan trombositopenia juga boleh berlaku secara bersendirian. Dalam neutropenia, granulosit neutrofil berkurang. Kerana ia sistem imun terjejas secara langsung, jangkitan bakteria teruk dengan demam and menggigil boleh berkembang. Individu yang terjejas merasa sangat sakit dan menderita mukosa nekrosis daripada mulut, tekak, leher, dan alat kelamin. Dalam trombositopenia, darah pembekuan terjejas. Pesakit mengalami hematoma lebih cepat atau meningkat hidung dan / atau pendarahan gusi. Kesan sampingan lain dari linezelide adalah tekanan darah tinggi (tekanan darah tinggi). Selain itu, perencatan monoaminooxidase-A dan monoaminooxidase-B mungkin berlaku. Ini boleh memberi kesan negatif kepada sistem saraf. Selanjutnya, pesakit yang mengambil laporan linezolid sakit kepala dan kerengsaan saluran gastrousus. Linezolid tidak boleh diberikan sekiranya terdapat intoleransi yang diketahui. Mengandung dan penyusuan juga merupakan kontraindikasi kerana kesan sampingan yang serius. Selanjutnya, linezolid tidak boleh digunakan dengan penggunaan bersamaan Perencat MAO. Perencat MAO adalah dadah dari kumpulan antidepresan. Mereka ditetapkan untuk Penyakit Parkinson and kemurungan, dalam kalangan yang lain. Perlu juga diperhatikan bahawa linezolid juga mempengaruhi serotonin tahap di tengah sistem saraf (CNS) melalui penghambatan monoamine oksidase. Apabila ubat diberikan dengan ubat lain yang meningkat serotonin tahap dalam darah, mengancam nyawa sindrom serotonin boleh menghasilkan. Ciri-ciri gangguan, yang disebabkan oleh pengumpulan neurotransmitter serotonin, adalah gejala neuromotor dan kognitif. Individu yang terjejas mengalami kegelisahan, sukarela otot berkeringat, menggigil, gegaran, berpeluh, dan meningkat refleks.
