Pirazinamida adalah ubat yang digunakan untuk merawat batuk kering (tuberkulostat). Bahan ini telah digunakan sejak tahun 1950-an untuk memerangi paru-paru penyakit sebagai sebahagian daripada gabungan terapi.
Apa itu pyrazinamide?
Pirazinamida (PZA pendek) adalah antibiotik yang telah digunakan sejak tahun 1950-an untuk berperang batuk kering penyakit. Ubat ini juga sering disebut sebagai pyrazine carboxamide, adalah air-larut, dan berwarna putih. Kerana penggunaannya yang dimaksudkan sebagai batuk kering ubat, ia dikelaskan sebagai batuk kering. Dalam kimia, formula molekul C5-H5-N3O digunakan untuk menunjuk bahan. Akhlak besar-besaran of pirazinamida ialah 123.11 g-mol-1. Bahan aktif pyrazinamide dipasarkan dengan nama dagang Pyrafate, Rifater, Rimstar dan Tebesium Trio, antara lain. PZA bertindak secara eksklusif pada agen penyebab tuberkulosis (Mycobacterium tuberculosis). Oleh itu, tidak ada keberkesanan berkenaan dengan bentuk bakteria sapi (Mycobacterium bovis) atau bentuk yang menyimpang dari jenis asas (mycobacteria atipikal).
Tindakan farmakologi
Walaupun PZA telah digunakan untuk memerangi tuberkulosis sejak tahun 1950-an, tepat mekanisme tindakan sebatian itu tidak jelas untuk masa yang lama. Ketergantungan hanya diberikan pada keberkesanan rawatan. The mekanisme tindakan pirazinamida hampir dapat dijelaskan sepenuhnya pada tahun 2011. Walaupun konvensional antibiotik terutamanya membunuh bakteria yang masih tumbuh, PZA terutamanya membunuh bakteria yang sedang tumbuh. Ia mekanisme tindakan dengan demikian mewakili penyimpangan dari norma. Ini kerana berkembang bakteria (dikenali sebagai persisters) umumnya kurang sensitif terhadap antibiotik daripada yang sudah berada dalam tahap tidak aktif. Walau bagaimanapun, pyrazinamide memberikan kesannya secara eksklusif di dalam badan. Tidak ada kesan yang dapat dikesan dalam tabung uji, yang menyumbang kepada mekanisme tindakan yang tidak diketahui sejak sekian lama. Walaupun sebelum tahun 2011, bagaimanapun, diketahui bahawa PZA bertindak sebagai prodrug. Bahan tersebut menukar asid pirazinoid di dalam badan dan bertindak dalam persekitaran berasid. Pyranizide mengikat protein sel (RspA S1) dan dengan itu menghalang terjemahan trans dalam bakteria tuberkulosis. Akibatnya, bakteria tidak lagi dapat melindungi dirinya daripada serpihan protein beracun. Fragmen ini terbentuk oleh bakteria itu sendiri ketika berada di bawah tekanan. Kerana mekanisme tindakan ini, PZA memendekkan rawatan penyakit batuk kering dari 9 hingga 12 bulan menjadi biasanya 6 bulan.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Pyrazinamide telah digunakan sejak tahun 1950-an untuk memerangi penyakit paru-paru tuberkulosis. Bahan tersebut adalah salah satu daripada antibiotik dan merupakan agen tuberkulostatik. Petunjuk wujud secara eksklusif untuk penyakit tuberkulosis pada manusia. Pyrazinamide tidak boleh digunakan untuk bentuk atipikal bakteria (mikobakteria atipikal) atau bentuk bakteria bakteria (MYcobacterium bovis). Apabila diambil lebih awal, ini akan memendekkan tempoh purata rawatan batuk kering dari sekitar 9 hingga 12 bulan menjadi 6 bulan. Ubat ini biasanya digunakan secara gabungan terapi. Pesakit juga sering mengambil isoniazid, etambutol and rifampisin sebagai sebahagian daripada mereka terapi. Walau bagaimanapun, kombinasi yang tepat mungkin berbeza-beza bergantung pada bentuk terapi yang dipilih. Bentuk terapi bergantung pada jangka masa dan keparahan penyakit serta usia pesakit. Tempoh purata rawatan juga bergantung kepada faktor-faktor ini.
Risiko dan kesan sampingan
Pyrazinamide boleh menyebabkan kesan sampingan. Walau bagaimanapun, ini tidak semestinya berlaku. Sebelum penggunaan pertama, perlu diperiksa sama ada terdapat intoleransi terhadap pyrazinamide atau bahan yang berkaitan dengannya. Sekiranya berlaku alahan, penggunaan atau pengingesan dilarang. Sebagai tambahan, pyrazinamide dikontraindikasikan dalam kes-kes yang teruk hati disfungsi, buah pinggang disfungsi, akut gout serangan, dan semasa ada mengandung dan penyusuan. Peningkatan berhati-hati juga dinasihatkan pada pesakit yang selalu mengonsumsi jumlah tinggi alkohol. Oleh kerana pyrazinamide boleh memberi kesan pada hati and buah pinggang fungsi, fungsi organ pemantauan harus dilakukan secara berkala semasa terapi. Ini pemantauan harus berterusan selama beberapa minggu selepas rawatan. Selanjutnya, kesan sampingan berikut diketahui:
Kerap (kurang dari 1 dari 10 pesakit tetapi lebih dari 1 dari 100 pesakit): hilang selera makan, loya, loya, penurunan berat badan, kerosakan pada hati, pedih ulu hati, kepekaan terhadap cahaya, dan peningkatan dalam darah asid urik tahap. Kesan sampingan yang jarang berlaku termasuk sakit kepala, kegembiraan, insomnia, dan pening. Kesan sampingan yang jarang berlaku adalah yang berlaku pada kurang dari 1 dari 1,000 orang yang dirawat tetapi lebih dari 1 dari 10,000 orang. Dalam kurang dari 1 dalam 10,000 kes, gangguan pada darah sistem pembentukan (contohnya, anemia) dan trombositopenia (sangat jarang berlaku) juga berlaku. Wajib mengikuti arahan doktor dan juga ahli farmasi. Mereka harus segera dihubungi sekiranya berlaku dan kesan sampingan yang lain.
