Ubatnya asid fumarat telah dikenali sejak zaman Yunani kuno. Bahan aktif berlaku secara semula jadi dan juga boleh dihasilkan secara sintetik. Ia digunakan terutamanya dalam industri dan juga perubatan. Di sana, asid fumarat digunakan untuk merawat psoriasis dan bentuk tertentu multiple sclerosis. Ia menghalang sel-sel imun tertentu.
Apakah asid fumarat?
Asid fumarat adalah bahan kimia organik dan pada masa yang sama yang tergolong dalam kelas buah asid dan juga dipanggil asid trans-ethylenedicarboxylic. The garam asid fumarat dipanggil fumarat. Asid ini terdapat pada tumbuhan, kulat dan lichen. Ia juga boleh dihasilkan di makmal. Sebagai bahan tambahan makanan E 297, ia digunakan untuk mengawet makanan. Industri ini menghasilkan poliester plastik daripadanya. Dalam peternakan, ia digunakan sebagai bahan tambahan makanan untuk mencegah jangkitan. The garam asid fumarat asid fumarat ester, ester monoetil asid fumarat dan ester dimetil asid fumarat digunakan untuk merawat pesakit dengan kulit penyakit dan multiple sclerosis. Mereka digunakan secara topikal sebagai salap atau diberikan secara lisan dalam bentuk kapsul and tablet dan sebagai suntikan. 60% bahan aktif kemudian dikeluarkan melalui pernafasan, selebihnya melalui air kencing. Kesan sampingan, yang agak jarang, dapat dikurangkan dengan meminta pesakit mengambil ubat dengan makan.
Fungsi, kesan, dan peranan
Asid fumarik terutamanya mempunyai kesan imunosupresif. Ini mewujudkan a seimbang antara kumpulan sel imun yang berlainan. Contohnya, asid fumarat dadah mempengaruhi B dan Limfosit T serta sel Th1 dengan menghalang tindakan sel Th1 dengan bantuan sel Th2. Ini perlu kerana pesakit dengan psoriasis mempunyai lebihan sel Th1. Ketiga-tiga fumarat digunakan dalam rawatan jangka panjang untuk psoriasis dan, sejak tahun 2014, juga dalam pengulangan pengiriman multiple sclerosis. Psoriasis adalah kronik, tidak berjangkit kulit penyakit. Fumarate salap, kapsul and tablet membendung keradangan yang membawa kepada pembentukan bersisik kulit ruam. Fumaderm terapi berjaya di sekitar 90 peratus pesakit. Seawal tahun 1970-an, doktor merawat pesakit psoriasis mereka dengan persediaan asid fumarat. Dimetil fumarat (DMF) juga disetujui untuk rawatan kambuh berulang sklerosis berikutan keputusan positif oleh Badan Perubatan Eropah (EMA) pada tahun 2013. Ubat ini diberikan sebagai kapsul and tablet dan menggantikan beta yang sebelumnya digunakan interferon suntikan, yang mana banyak pesakit didapati membebankan. Dalam bentuk sklerosis berganda ini, yang berdasarkan gangguan sel Th1, ia menghalang keradangan gentian saraf dari otak and saraf tunjang dengan melepaskan faktor perlindungan sel Nrf2. Kerana secara serentak mengganggu pengeluaran sitokin - menyekat reseptor HCA2 - ia mengurangkan kekerapan kambuh hingga 50%. Ini menunda perkembangan penyakit. Dalam rawatan psoriasis, asid fumarat dadah diberikan dalam dos yang lebih rendah daripada bentuk sklerosis berganda tertentu.
Pembentukan, kejadian, sifat, dan nilai optimum
Asid fumaric membentuk kristal yang tidak berwarna, hampir tidak berbau, mudah terbakar pada suhu bilik dan menyerap pada suhu sekitar 299 ° C. Asid buah sangat merengsa dan larut dengan teruk air. Telah dikenal sejak zaman kuno, di mana ia digunakan dalam perubatan rakyat, terutama untuk perawatan penyakit kulit. Asid fumarik berlaku secara semula jadi di beberapa lichen, tumbuhan dan kulat dan dinamakan sempena asap (Fumaria officinalis), rumpai berbunga merah. Pada tahun 1832, ia diasingkan dari kilang untuk pertama kalinya. Naturopati juga memanggil tanaman itu "tanah asap"Kerana ia digunakan dalam bentuk cawan teh ke bahagian tubuh yang terkena ruam kulit. Yang biasa asap mengandungi banyak asid fumarat. Untuk menghasilkan asid fumarat di makmal, asid maleik dipanaskan hingga sekurang-kurangnya 150 darjah, disinari dengan sinar UV, atau dilarutkan dalam air. Dalam organisma bukan tumbuhan, asid fumarat dihasilkan oleh pemecahan hidrolitik asid amino tirosin dan fenilalanin, antara lain.
Penyakit dan gangguan
Kesan sampingan kadang-kadang berlaku dengan penggunaan sediaan asid fumarat, terutamanya pada permulaan rawatan. Kesan sampingan yang paling kerap diperhatikan (lebih daripada satu daripada 10 pesakit) adalah masalah gastrointestinal seperti cirit-birit, kembung, kembung perut, loya, dan sakit perut, serta rasa panas yang berlebihan. Gangguan ini terus berlaku sesekali kemudian. Dalam kes yang jarang berlaku, alahan kulit yang berkaitan dengan gatal-gatal, kemerahan (kemerahan pada kulit), meningkat hati enzim, mengantuk, keletihan, sakit kepala, pengurangan bilangan limfosit di darah, dan peningkatan perkumuhan protein melalui air kencing telah diperhatikan. Sekiranya peningkatan protein diekskresikan, ini menunjukkan adanya buah pinggang penyakit dan harus disiasat dengan lebih dekat dengan segera. Rawatan dengan asid fumarat juga boleh sekali-sekala membawa kepada berlakunya leukoencephalopathy multifokal progresif (a otak penyakit), Sarkoma Kaposi dan limfopenia. Pakar perubatan menganggap bahawa kesan imunosupresif fumarate adalah penyebab penyakit ini. Pesakit dengan jangkitan teruk akut, teruk buah pinggang masalah, ventrikel ulser, ulser duodenal, teruk hati penyakit dan hipersensitiviti terhadap bahan aktif tidak boleh mengambil persediaan asid fumarat. Ini juga berlaku untuk wanita hamil, ibu menyusui, dan anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, kerana belum ada bukti kukuh mengenai kesannya pada kumpulan pesakit ini. Di samping itu, ubat asid fumarat tidak boleh diambil jika pesakit juga menerima persediaan dengan kesan sampingan yang serupa (siklosporin, retinoid, dan lain-lain), kerana asid fumarat boleh merosakkan fungsi buah pinggang.
