Produk
Triptans terutamanya diambil dalam bentuk bersalut filem tablet dan tablet lebur. Beberapa juga boleh didapati sebagai suntikan subkutan penyelesaian and semburan hidung. Supositoria tidak lagi tersedia secara komersial di banyak negara. Sumatriptan (Imigran) adalah ejen pertama dalam kumpulan ini yang diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 1992 dan di banyak negara pada tahun 1993. Hari ini, beberapa yang lain triptan dan generik tersedia (lihat di bawah). Di beberapa negara, triptan juga boleh didapati tanpa preskripsi doktor.
Struktur dan hartanah
Kerana triptans berinteraksi dengan serotonin subtipe reseptor, mereka berkait rapat secara struktural dengan neurotransmitter serotonin (= 5-hydroxytryptamine, 5-HT) dan dengan tryptamine. Angka itu membandingkan sumatriptan dengan serotonin:
Kesan
Triptans (ATC N02CC) mempunyai sifat analgesik vasokonstriktif, anti-radang, dan tidak langsung. Kesannya disebabkan oleh agonisme pada reseptor 5-HT1 (5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F), yang mengakibatkan vasokonstriksi, pengurangan pelepasan neuropeptida proinflamasi seperti CGRP dan bahan P, dan penghambatan penularan nociceptive (kesakitan pengaliran), antara kesan lain.
Petunjuk
Untuk rawatan akut migrain serangan dengan atau tanpa aura. Beberapa triptan juga diluluskan untuk rawatan kluster sakit kepala.
Dos
Menurut SmPC. The dadah hendaklah digunakan seawal mungkin. Walau bagaimanapun, pencegahan pentadbiran tidak ditunjukkan. Semasa memberi, dos harian maksimum maksimum dan selang waktu antara dos individu mesti diperhatikan (selang dos)! The permulaan tindakan dicapai paling cepat dengan larutan suntikan. Menariknya, peleburan tablet tidak semestinya lebih cepat berkesan daripada tablet biasa. Plasma maksimum kepekatan dicapai kemudian. Seperti analgesik, triptan tidak boleh digunakan secara berterusan kerana penggunaan berlebihan ini boleh menyebabkan kronik sakit kepala. Sebanyak 9 hari terapi sebulan dianjurkan. Untuk maklumat lebih lanjut, lihat Sakit kepala berlebihan artikel dan artikel Penggunaan Ubat yang berlebihan.
Ejen-ejen
- Almotriptan (Almogran)
- Eletriptan (Relpax, generik).
- Frovatriptan (Menamig)
- Naratriptan (Naramig)
- Rizatriptan (Maxalat, generik)
- Sumatriptan (Imigran, generik)
- Zolmitriptan (Zomig, generik)
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Penyakit kardiovaskular tertentu. penyakit kapal, juga dalam sejarah.
- Gabungan dengan derivatif ergotamin
- Gabungan dengan Perencat MAO (terpakai untuk substrat MAO).
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Ubat-ubatan interaksi mungkin dengan Perencat MAO, Perencat CYP, ergotamin derivatif, dan triptan lain. Apabila digabungkan dengan serotonergik dadah seperti SSRI, ada risiko untuk serotonin sindrom. Walau bagaimanapun, kepentingan interaksi ini kontroversial dalam literatur. Memetabolisme enzim termasuk monoamine oxidase-A dan, untuk beberapa triptan, isozim CYP450. Sebagai contoh, eletriptan diubah secara bio oleh CYP3A4 dan zolmitriptan oleh CYP1A2. Perencat MAO dan perencat CYP boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma.
Kesan buruk
Kesan buruk yang paling biasa termasuk:
- Gangguan deria, berat, panas, sejuk, tekanan, atau sesak.
- Pening, pening, keletihan, kelemahan.
- Kenaikan sementara di darah tekanan, berdebar-debar.
- Kemerahan muka (memerah), memerah.
- Gangguan pernafasan
- Gangguan saluran gastrousus seperti loya, muntah, sakit perut, kering mulut.
Kesan sampingan kardiovaskular yang teruk seperti infark miokard mungkin berlaku, tetapi sangat jarang berlaku menurut literatur (kekerapan sekitar 1 dalam 1 juta).
