Bisoprolol adalah ubat dan digunakan untuk merawat tachycardia, angina, tekanan darah tinggi, dan koronari arteri penyakit (CAD). Bisoprolol mempunyai kesan antagonis pada ß-adrenoreceptors (beta-adrenoreceptors) dan tergolong dalam kumpulan beta-blocker. Mengambil ubat boleh menyebabkan kesan sampingan seperti keletihan, pening, dan sakit kepala.
Apa itu bisoprolol?
Bisoprolol tergolong dalam kumpulan penyekat ß-adrenoreceptor selektif dan mempunyai kesan antagonis pada ß1-adrenoreceptor. Sebagai penyekat beta selektif, bisoprolol bertindak secara khusus pada jantung dan tidak memberi kesan pada organ lain. Dari segi perubatan, bisoprolol disebut sebagai ubat kardioselektif. Secara kimia, bisoprolol adalah fenolik eter yang wujud sebagai campuran racemik. Bisoprolol adalah sebatian kiral dan ubat tersebut digunakan dalam campuran stereoisomer 1: 1 (R) dan (S). Bentuk (S) ubat adalah stereoisomer aktif dan mempunyai pertalian yang tinggi dengan ß1-adrenoreceptor. (S) -Bisoprolol menggantikan epinefrin dari tempat pengikatan ß1-adrenoreceptor dan bertindak sebagai antagonis. Ubat itu digunakan untuk merawat angina pektoris, tachycardia, kronik jantung kegagalan dan tekanan darah tinggi. Ubat itu perlu diambil secara berkala. Pemberhentian secara tiba-tiba terapi membawa kepada gejala penarikan dan kesan sampingan yang serius.
Kesan farmakologi pada badan dan organ
Bisoprolol beta-blocker menempati ß1-adrenoreceptors dan mencegah epinefrin dan norepinephrine dari mengikat reseptor. Norepinephrine ialah neurotransmitter yang dihasilkan di otak dan juga pada korteks adrenal pada manusia. Adrenalin adalah hormon yang dihasilkan dalam korteks adrenal pada manusia. Adrenalin and norepinephrine berbeza dalam struktur kimia oleh kumpulan metil. Dalam epinefrin, kumpulan metil digantikan dengan kumpulan amino. Norepinephrine dan epinefrin mengikat ß1-adrenoreceptors di jantung and membawa peningkatan aktiviti otot jantung. Kadar degupan jantung meningkat kerana penurunan ambang rangsangan di jantung. Tindakan mengepam jantung meningkat dan darah tekanan dinaikkan. Bisoprolol menggantikan epinefrin dan norepinefrin dari ß1-adrenoreceptor dan menempati tempat pengikat. Sebagai antagonis, ubat ini mengurangkan kesan epinefrin dan norepinefrin. Hasil daripada pengikatan reseptor dan penurunan tindakan epinefrin dan norepinefrin, darah tekanan diturunkan dan ambang kerengsaan dinaikkan. Jantung memerlukan lebih sedikit tenaga dan oksigen penggunaan dikurangkan. Secara keseluruhan, otot jantung lega dengan bisoprolol. Dalam perubatan, ini disebut sebagai kesan inotropik negatif, yang dimiliki oleh semua beta-blocker. Pengikatan dan kesan bisoprolol tahan lama. Separuh hayat di darah adalah 10 hingga 11 jam. Bisoprolol diberikan secara oral dan diserap sekitar 90%. bioavailabiliti sangat baik pada 90% dan maksimum plasma kepekatan dicapai kira-kira 3 jam selepas pengingesan. Penyekat beta diekskresikan secara ginjal dan dimetabolisme di hati. Nisbah perkumuhan buah pinggang kepada hepatik penghapusan ialah 50:50. Kerana penargetan bisoprolol terhadap ß1-adrenoreceptor, ubat ini mempunyai kesan kardiospesifik. Walaupun begitu, kesan saraf pusat mungkin berlaku. Kesan serta kesan sampingan oleh bisoprolol pada bahagian tengah sistem saraf (CNS) disebabkan oleh sifat lipofilik ubat. Aktiviti simpatomimetik intrinsik (ISA) belum ditunjukkan.
Aplikasi dan penggunaan perubatan untuk rawatan dan pencegahan.
Bisoprolol beta-blocker digunakan untuk merawat arteri tekanan darah tinggi (tekanan darah tinggi), kronik kegagalan jantung, angina pectoris, dan tachycardia. angina pectoris boleh dicetuskan oleh penyakit jantung koronari (PJK). Penyekat beta sering digunakan untuk hipertensi dan berfungsi untuk mencegah penyakit jantung yang teruk. Rawatan hipertensi arteri juga angina pectoris biasanya dimulakan dengan a dos 5 mg bisoprolol sehari. The dos bergantung kepada keparahan penemuan. Untuk hipertensi ringan, setiap hari dos 2.5 mg disyorkan. Sekiranya dos 5 mg bisoprolol tidak mencukupi, maka dinaikkan kepada 10 mg bisoprolol sehari. Hanya dalam kes yang luar biasa, dos harian melebihi 10 mg. Dos harus ditingkatkan secara beransur-ansur atau perlahan-lahan menurun sesuai keperluan. Sekiranya ubat tiba-tiba dihentikan, gejala penarikan dan kesan sampingan yang teruk adalah akibatnya. Penghentian bisoprolol hanya boleh dilakukan dengan meruncing dan mesti ditemani oleh doktor. Bisoprolol tidak boleh digunakan pada pesakit dengan asma bronkial, bradycardia, kencing manis melitus, dan teruk kegagalan jantung. Pesakit memohon Perencat MAO juga harus menahan diri daripada mengambil ubat.
Risiko dan Kesan Sampingan
Mengambil bisoprolol boleh menyebabkan kesan sampingan. Aduan biasa termasuk keletihan, keletihan, gangguan deria, pening, dan sakit kepala. Kesan sampingan ubat sekali-sekala termasuk kemurungan, gangguan tidur, perubahan mood, dan kekeliruan. Tambahan pula, pengambilan ubat boleh menyebabkan gangguan peredaran darah, kelemahan otot, kulit ruam, gangguan sendi, dan gatal-gatal kulit. Fungsi jantung yang terganggu dan degupan jantung yang perlahan juga merupakan sebahagian daripada gejala. Kejatuhan tekanan darah kerana berdiri dengan cepat dari posisi duduk atau berbaring juga antara kesan sampingan sekali-sekala. Muntah, sembelit, cirit-birit, sakit perut and loya juga kadang-kadang kesan sampingan gastrousus. Jarang, reaksi seperti peningkatan darah lipid, peningkatan berpeluh, penurunan lak, penurunan berat badan, dan kelalaian seksual berlaku.
