Produk
Gliptin boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet. Sitagliptin (Januvia) adalah wakil pertama yang diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2006. Hari ini, pelbagai bahan aktif dan produk gabungan boleh didapati secara komersial (lihat di bawah). Mereka juga dipanggil perencat dipeptidyl peptidase-4.
Struktur dan hartanah
Sebilangan gliptin mempunyai struktur seperti prolin kerana enzim DPP-4 yang terhambat memilih dipeptida yang mengandungi prolin (atau alanine seperti di GLP-1) pada kedudukan kedua -terminus.
Kesan
Gliptin (ATC A10BH) mempunyai sifat antidiabetik dan antihiperglikemik. Kesannya berdasarkan penghambatan serine protease dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), yang terdapat di banyak tisu, termasuk buah pinggang, hati, paru-paru, sel usus, dan imun. DPP-4 menurunkan incretins GLP-1 (glukagon-seperti peptida-1) dan GIP (glukosa-peptida insulinotropik yang bergantung) dengan membelah dua -terminal asid amino (lihat Rajah 1). Peptida ini hormon dilepaskan ke dalam darah peredaran selepas makan di dalam usus. Mereka dihasilkan oleh sel L atau K. Mereka mempunyai jangka hayat yang pendek dalam beberapa minit. Penghambatan enzim meningkatkan kepekatan incretin dan kesan antidiabetesnya dipertingkatkan. Secara kebetulan, Agonis reseptor GLP-1 (GLP-1-RA) seperti exenatide and liraglutida adalah analog peptida incretin dengan sifat setanding. Gliptin:
- Glukosa-menambah secara bergantung insulin pelepasan dari sel beta pankreas.
- Meningkatkan kepekaan sel beta terhadap glukosa dan meningkatkan penyerapannya ke dalam tisu.
- Kurangkan glukagon rembesan dari sel alpha, menyebabkan penurunan pengeluaran glukosa di hati.
- Mengosongkan gastrik perlahan dan mengurangkan kadar di mana glukosa memasuki aliran darah.
- Tingkatkan rasa kenyang dan jangan menyebabkan kenaikan berat badan.
Kerana gliptin hanya berkesan apabila darah glukosa normal atau tinggi, mereka cenderung menyebabkan lebih sedikit hipoglikemia.
Petunjuk
Untuk rawatan jenis 2 kencing manis. Gliptin juga digabungkan dengan agen antidiabetik lain seperti metformin, sulfonylureas, Perencat SGLT2, glitazon, Dan dengan insulin.
Dos
Menurut SmPC. Tablet biasanya diambil sekali sehari. Vildagliptin boleh juga diberikan dua kali sehari.
Bahan-bahan aktif
- Alogliptin (Vipidia)
- Linagliptin (Trajenta)
- Saxagliptin (Onglyza)
- Sitagliptin (Januvia)
- Vildagliptin (Galvus)
Wakil lain ada, yang belum didaftarkan di banyak negara. Selain monopreparations, pelbagai kombinasi tetap ada di pasaran, misalnya, Janumet atau Galvumet, keduanya ditambah dengan metformin.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Beberapa gliptin, seperti saxagliptin, berinteraksi dengan isozim CYP450. Yang lain, bagaimanapun, bukan substrat CYP atau perencat atau pemicu (contohnya, vildagliptin).
Kesan buruk
pasaran yang luas kesan buruk merangkumi gejala gastrousus seperti loya, muntah, dan cirit-birit, Serta sakit kepala dan peningkatan kerentanan terhadap penyakit berjangkit. Ini kerana DPP-4 juga berperanan dalam sistem imun. Hipoglisemia jarang berlaku dengan monoterapi, tetapi risikonya meningkat apabila digabungkan dengan antidiabetik lain dadah. Pankreatitis akut berbahaya boleh berlaku jarang. Ia menjelma sebagai berterusan, teruk sakit perut. Pesakit harus menyedari keluhan ini.
