Primidone adalah antikonvulsan dari kumpulan antikonvulsan yang aktif secara farmakologi dadah. Ia digunakan untuk jangka masa panjang terapi pelbagai bentuk epilepsi.
Apa itu primidone?
Primidone mencatatkan kesan antikonvulsan pada pesakit dengan epilepsi. Primidone mencatatkan kesan antikonvulsan pada pesakit dengan epilepsi. Ia dikelaskan dalam kumpulan ubat antiepileptik. Ia dikelaskan secara kimia dalam kumpulan barbiturat. Ini adalah prodrug, pendahulu zat aktif perubatan. Organisma manusia mengubah primidone menjadi kuat fenobarbital (deoxyphenobarbital), yang menyelesaikan kejang epilepsi. Ia adalah bahan degradasi (metabolit). Ubat ini diberikan oleh doktor untuk bentuk epilepsi tertentu.
Tindakan farmakologi
Mekanisme perubatan belum diteliti secara konklusif. Walau bagaimanapun, doktor menganggap bahawa primidone mempengaruhi membran (dinding sel) sel-sel saraf, sehingga memberikan kesan penghambatan kejang. Primidone dikenali dari jangka masa panjang terapi pelbagai bentuk epilepsi. Bentuk khas ini termasuk epilepsi grand mal, epilepsi petit mal, status epileptikus, dan sawan mioklonik. Pada kanak-kanak dengan epilepsi petit mal, primidone mempunyai kesan pencegahan berkaitan dengan perkembangan epilepsi grand mal. Gangguan ini muncul sebagai kejang lobus temporal, dan juga oleh kejang umum primer yang mempengaruhi keseluruhan otak (epilepsi grand mal). Kejang sekunder yang mempengaruhi kawasan individu di otak (epitepsi mal petit) membentuk kumpulan lain. Kejang gran mal juga dipanggil tonik- sawan klonik. The tonik fasa berlangsung sekitar 10 hingga 30 saat dan dicirikan oleh ketegangan otot dan kekejangan. Semasa fasa klonik, gegaran otot dan kekejangan yang tidak teratur berlaku. Fasa ini boleh berlangsung dari tiga puluh saat hingga tiga minit. Gejala termasuk tangisan sengit sebentar sebelum bermulanya kejang, air liur, berkedut, basah, memutar mata, berhenti tiba-tiba kejang, tidak sedarkan diri, dan seterusnya meningkat keletihan. Oleh kerana tidak mungkin untuk meramalkan permulaan kejang secara tepat, satu-satunya pilihan adalah rawatan pencegahan atau paliatif dengan ubat-ubatan yang sesuai seperti primidone. Ubat ini adalah pilihan kedua untuk penyediaan anestetik dan juga rawatan penting gegaran ketika barisan pertama dadah telah terbukti tidak berkesan.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Selepas penyerapan bahan oleh organisma, metabolisme segera atau penukaran bahan asas menjadi fenobarbital berlaku. Bahan aktif lain yang berkembang melalui proses ini adalah phenylethylmalonamide, tetapi tidak begitu penting. Primidone, bersama dengan produk penurunannya fenobarbital, bertindak pada titik suis pusat neurotransmitter asid gamma-aminobutyric (GABA). Bersama dengan glutamat, ia adalah penghambat yang paling penting neurotransmitter dari pusat sistem saraf. Ia memainkan peranan penting dalam banyak proses neuron CNS. Ia mempunyai kesan modulasi dan bertindak sebagai antagonis terhadap kegembiraan glutamat. Phenobarbital mempunyai kesan pengukuhan pada kepekatan daripada neurotransmitter asid gamma-aminobutyric dan mengurangkan kecenderungan untuk kejang.
Risiko dan kesan sampingan
Primidone juga mencatatkan kesan sampingan interaksi dengan ubat lain. Ubat ini tidak boleh diberikan dalam kes hipersensitiviti yang diketahui terhadap bahan ubat dan juga ubat lain barbiturat. Ubat kemurungan pusat seperti antidepresan, pil tidur, analgesik opioid, dan neuroleptik adalah kontraindikasi kerana kesannya ditingkatkan oleh primidone. Penggunaan serentak kalsium blocker nimodepine untuk rawatan angina pektoris (dada sesak), tekanan darah tinggi (tekanan darah tinggi), Dan tachycardia (degupan jantung yang cepat) boleh membahayakan nyawa. Ubat ini tidak diberikan kepada pesakit dengan tanda-tanda akut alkohol mabuk. Penilaian risiko-manfaat yang teliti mesti dibuat pada pesakit dengan aritmia jantung, penyakit sistem pernafasan, teruk sepsis, dan hati and buah pinggang disfungsi. Sebab kemungkinan kontraindikasi terletak pada kelewatan penurunan bahan jika organisma sudah rosak. Dalam kebanyakan kes, doktor menggunakan dos primidone dengan berhati-hati pemantauan pesakit. Barbiturat mesti diberikan hanya dalam dos yang sangat rendah selama mengandung dan penyusuan, sekiranya rawatan benar-benar diperlukan. Kesan sampingan yang biasa termasuk loya, muntah, sakit kepala, pening, peningkatan kegembiraan, terjejas memori dan ucapan, terjejas penyelarasan, gangguan persepsi, gangguan pencernaan, sawan, gegaran, mengantuk, dan masa reaksi yang tertunda Jarang, aritmia jantung, gangguan pigmentasi, gangguan hematopoietik, anemia, perubahan kulit, alahan, otot keletihan, dan hati disfungsi berlaku. Jangka panjang terapi meningkatkan risiko osteoporosis gangguan. Peningkatan kegembiraan, keagresifan, dan kesedihan sering diperhatikan pada orang tua dan kanak-kanak. Penurunan beta-blocker digunakan untuk merawat gangguan jantung dan tekanan darah tinggi dipercepat, sementara kesannya dikurangkan. Primidone mengurangkan kesan glikosida jantung seperti digitoxin dan sitostatik dadah untuk rawatan penyakit ketumbuhan. Kesan ubat antiepileptik seperti diazepam, clonazepam, fenitoin, karbamazepin dikurangkan. Kesan sampingan dan ketoksikan metotreksat digunakan untuk merawat kanser dinaikkan. Biasa pemantauan of hati tahap enzim dan darah kiraan ditunjukkan, terutamanya pada fasa awal. Terdapat peningkatan risiko osteoporosis pada pesakit dengan penyakit sebelumnya dan penggunaan bersamaan [kortison]]. Primidone boleh mengganggu kesan kontraseptif, jadi kontraseptif lebih jauh langkah-langkah harus diambil. Pakar menganggap bahawa terdapat risiko peningkatan bunuh diri ketika mengambil ubat, begitu biasa pemantauan pesakit adalah mustahak. Seperti kebanyakan ubat, ada kemungkinan kesan pembiasaan dengan primidone. Untuk mengelakkan gejala penarikan, ubat tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba, tetapi harus dikurangkan secara beransur-ansur. Semasa sejuk pengeluaran ayam belanda, penyitaan otak mungkin. Kerana profil kesan sampingannya yang tidak baik, primidone adalah ubat barisan kedua. Ia digunakan hanya apabila tidak ada ubat alternatif dengan penampilan yang lebih baik atau ketika ubat lini pertama terbukti tidak berkesan.
