Kesan Bisfosfonat dan Kesan Sampingan

Produk

Bisphosphonates boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet dan sebagai persediaan suntikan dan infusi. Mereka juga digabungkan dengan vitamin D3. Kesannya pada tulang dijelaskan pada tahun 1960-an. Etidronate adalah bahan aktif pertama yang diluluskan (di luar perdagangan).

Struktur dan hartanah

Bisphosphonates mengandungi pusat karbon atom terikat kepada dua fosforus atom (PCP). Mereka adalah analog struktur pirofosfat anorganik (POP) yang terdapat secara semula jadi dalam tulang. Bisphosphonates tidak diturunkan secara enzimatik. Mereka berbeza di satu pihak di kedua rantai sisi R1 dan R2 dan di sisi lain di hadapan a nitrogen atom (kumpulan amino).

Kesan

Bisfosfonat mempunyai sifat antiresorptif. Kesannya didasarkan pada pengikatan pada hidroksiapatit tulang dan penghambatan aktiviti osteoklas, di mana ia diambil. Oleh itu, mereka mengurangkan penyerapan semula tulang. Sebaliknya, mereka tidak mempunyai kesan langsung pada pembentukan tulang. Bifosfonat dimasukkan ke dalam tulang dan mempunyai jangka hayat yang sangat panjang. Untuk alendronate, sudah lebih 10 tahun.

Petunjuk

Bifosfonat digunakan terutamanya untuk rawatan osteoporosis untuk mengelakkan patah tulang. Petunjuk lain termasuk:

  • Penyakit paget
  • Pesakit dengan metastasis tulang
  • Hiperkalsemia malignan

Dos dan pemakaian

Menurut maklumat profesional. The selang dos boleh menjadi satu hari, satu minggu, satu bulan, tiga bulan atau bahkan satu tahun, bergantung pada ubat. Arahan pengambilan harus dipatuhi dengan teliti, kerana jika tidak, penyerapan ke dalam badan, yang sudah sangat rendah, akan berkurang dan kesan sampingan mungkin berlaku:

  • Ambil pada waktu pagi, bergantung pada bahan aktif 30 hingga 60 minit berpuasa, sebelum pengambilan makanan atau cecair pertama.
  • Jangan ambil dengan kalsium, ubat lain, minuman atau makanan tambahan.
  • Ambil tablet tidak dikunyah dengan segelas paip air (> 2 dl) duduk tegak atau berdiri.
  • Jangan berbaring selama 30 hingga 60 minit selepas itu pentadbiran bergantung pada bahan aktif.
  • Untuk pengingesan, gunakan hanya ketuk air dan bukan air mineral.
  • Jangan menghisap atau mengunyah tablet.
  • Jangan mengambil sebelum tidur atau sebelum bangun tidur.

Arahan yang tepat harus diambil dari sisipan bungkusan, kerana sedikit berbeza bergantung pada ubat. Sebab-sebab spesifikasi ini adalah di satu sisi lisan yang mendalam bioavailabiliti, risiko untuk interaksi dan sebaliknya risiko kerengsaan mukosa. Bekalan mencukupi kalsium and vitamin D harus dipastikan. Catatan kalendar mungkin disyorkan untuk membantu pesakit ingat untuk mengambil ubat setiap minggu atau bulanan. Sesetengah dadah juga diberikan secara parenteral sebagai suntikan or campuran.

Bahan-bahan aktif

Ubat-ubatan berikut ada di pasaran di banyak negara:

Bifosfonat berikut tidak lagi dipasarkan di banyak negara:

  • Clodronate (Bonefos, kehabisan perdagangan).
  • Etidronate (Didronel, kehabisan perdagangan)
  • Pamidronate (Aredia, kehabisan perdagangan)
  • Tiludronate (Skelid, kehabisan perdagangan)

Kontraindikasi

Kontraindikasi merangkumi (pemilihan):

  • Hipersensitivity
  • Keradangan akut saluran pencernaan
  • Osteomalasia yang nyata secara klinikal
  • Penyakit esofagus yang boleh melambatkan pengangkutan ke perut
  • Ketidakupayaan untuk mengekalkan postur tegak selama 30 minit.
  • Kekurangan buah pinggang yang teruk
  • Hipokalsemia yang tidak dirawat
  • Kehamilan, penyusuan

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Bisfosfonat mempunyai oral yang sangat rendah bioavailabiliti. Makanan yang diambil pada masa yang sama, minuman seperti mineral air and susu, kalsium, aluminium, magnesium, dan besi boleh mengurangkan orang miskin bioavailabiliti. Lain-lain dadah yang merengsakan selaput lendir saluran penghadaman boleh meningkatkan kesan buruk.Bisfosfonat biasanya tidak berinteraksi dengan isozim CYP450.

Kesan buruk

Kesan buruk yang paling biasa termasuk:

Bisfosfonat jarang sekali boleh menyebabkan kesan sampingan yang serius. Ini termasuk dilokalisasikan osteonekrosis patah tulang femur rahang dan atipikal.