Colchicine

Produk

Ubat-ubatan yang mengandungi colchicine tidak lagi ada di pasaran di banyak negara. Dadah terdapat di luar negara yang boleh diimport. Juga mungkin untuk membuat rumusan luar biasa di farmasi (kesukaran: keracunan, bahan).

Tumbuhan batang

Colchicine adalah alkaloid utama dari crocus musim luruh (Colchicaceae), yang mengandungnya banyak dalam biji. Ini juga ada di umbi kemuliaan Afrika, dan juga di beberapa spesies.

Struktur dan hartanah

Colchicine (C22H25TIDAK6, Mr = 399.4 g / mol) adalah asas semula jadi yang sangat lemah dari kumpulan alkaloid tropolone. Ia terbentuk dari sistem cincin trisiklik benzoheptalena. Colchicine wujud sebagai putih kekuningan, kristal atau amorf, rasa pahit serbuk yang larut dalam air. Yang serbuk bertukar menjadi gelap apabila terkena cahaya.

Kesan

Colchicine (ATC M04AC01) mempunyai kesan anti-radang dan analgesik. Ia menghilangkan radang sendi semasa akut gout menyerang, dengan itu melegakan kesakitan. Tidak seperti urikostat dan urikosurik, colchicine tidak mempengaruhi kepekatan asid urik di darah.

Petunjuk

Untuk pencegahan atau rawatan akut gout serangan. Petunjuk lain diberikan dalam literatur, seperti demam Mediterranean keluarga (petunjuk di Amerika Syarikat), penyakit Behçet, dan berulang perikarditis. Di banyak negara, tidak ada kelulusan peraturan. Untuk rawatan akut gout, NSAID yang kurang toksik dan glucocorticoids juga digunakan. Walau bagaimanapun, menurut garis panduan EULAR, kolkisin tetap menjadi ejen barisan pertama untuk rawatan akut.

Dos

Menurut Panduan Dadah. The tablet boleh diambil secara bebas dari makanan. Menurut rejimen tradisional, untuk merawat serangan akut pada orang dewasa, 1 mg diambil pada mulanya, diikuti dengan 0.5 mg setiap 1-2 jam sehingga gejala mereda atau kesan buruk berlaku. Maksimum setiap hari dos 4-6 mg (sebelumnya 10 mg) tidak boleh melebihi. Rejimen terapi alternatif juga disebut dalam literatur. Menurut maklumat teknikal Colcrys, maksimum dos 1.8 mg sehari (3 tablet) tidak boleh dilebihi kerana ini tidak akan memberikan faedah tambahan. The dos mesti disesuaikan secara individu. Garis panduan EULAR juga mengesyorkan dos rendah (0.5 mg 3 kali sehari).

Kontraindikasi

Colchicine dikontraindikasikan dalam hipersensitiviti, semasa mengandung, dan pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal dan hati, penyakit gastrointestinal, darah kira kelainan, dan gangguan kardiovaskular. Maklumat lengkap langkah berjaga-jaga dan interaksi boleh didapati di Risalah Maklumat Dadah.

Interaksi

Colchicine dimetabolisme oleh CYP3A4 dan diangkut oleh P-glikoprotein. CYP3A4 memangkinkan demetilasi kumpulan metoksi dan mengakibatkan pembentukan metabolit tidak aktif. Dengan penggunaan perencat CYP3A4 atau P-gp secara bersamaan, kepekatan plasma meningkat dan keracunan teruk boleh terjadi. Inhibitor CYP yang kuat merangkumi siklosporin and makrolida seperti klaritromisin, azole antijamur, dan perencat protease HIV; ranolazine adalah perencat P-gp yang kuat. Yang lain interaksi mungkin dengan statin, fibrate, dan agen toksik buah pinggang. Colchicine tertakluk kepada peredaran enterohepatik.

Kesan buruk

Kesan buruk mungkin tanda-tanda keracunan yang berkaitan dengan dos. Yang paling biasa kesan buruk termasuk cirit-birit, loya, muntah, dan sakit perut. Yang cirit-birit disebabkan oleh penghambatan pembaharuan sel di epitel usus kecil. Pesakit sering mengalami gangguan otot, kelemahan otot, buah pinggang kerosakan, dan kulit gangguan seperti gatal-gatal dan membakar. Pada dos yang tinggi, darah kira perubahan, anemia, gangguan pertumbuhan kuku, keguguran rambut, dan reaksi hipersensitiviti kadang-kadang diperhatikan. Keguguran rambut and kiraan darah perubahan juga merupakan akibat penghambatan mitosis. Keracunan dengan hasil maut telah dilaporkan.