serotonin antagonis adalah dadah yang menyekat reseptor serotonin, dengan itu mengurangkan atau menghapuskan kesan serotonin sepenuhnya. Bergantung pada pertalian reseptor, individu serotonin antagonis mempunyai kesan yang berbeza.
Apakah antagonis serotonin?
serotonin antagonis adalah dadah yang menyekat reseptor serotonin, melemahkan atau membalikkan sepenuhnya kesan serotonin. Oleh kerana sifat kimianya, antagonis serotonin dapat mengikat reseptor sel yang sebenarnya dimaksudkan untuk neurotransmitter atau serotonin hormon. Antagonis serotonin juga dikenali sebagai agonis serotonin. Agonis individu bertindak balas secara selektif. Mereka hanya mengikat reseptor tertentu. Oleh kerana 14 jenis reseptor serotonin dibezakan, terdapat juga sebilangan besar kumpulan antagonis serotonin. Kesannya berbeza dari satu kumpulan ke satu kumpulan. Sebagai contoh, dadah digunakan untuk merawat migrain or gangguan kecemasan. Beberapa antagonis serotonin juga tergolong dalam kumpulan antiemetik. Ini berkesan terhadap loya and muntah. Perwakilan agonis lain mempunyai kesan psychedelic dan disalahgunakan sebagai rokok ubat.
Tindakan farmakologi
Antagonis serotonin dapat mengikat reseptor serotonin di dalam badan. Melalui reseptor serotonin, hormon serotonin tisu memediasi kesan fisiologinya dan juga patologinya. Serotonin dijumpai di sistem saraf usus, di sistem kardiovaskular, Dalam darah dan di pusat sistem saraf, dalam kalangan yang lain. Bahan ini mempunyai banyak kesan yang berbeza di dalam badan. Ia memberikan pengecutan dan pengecutan kelonggaran otot licin darah dinding pembuluh darah, ia mempengaruhi pembekuan darah, dan melakukan pelbagai fungsi deria dan motor pada saluran gastrointestinal. Seperti serotonin itu sendiri, reseptornya terdapat di bahagian tengah sistem saraf, sistem kardiovaskular, darah dan saluran gastrousus. Terdapat 14 jenis reseptor serotonin dalam tubuh manusia. Ini dikelompokkan menjadi 7 kumpulan dan disebut sebagai reseptor 5-HT1 hingga 5-HT7. Bergantung pada struktur kimianya, antagonis serotonin mengikat satu atau kumpulan reseptor yang lain. Dengan mengikat, mereka menyekat reseptor sehingga serotonin tidak lagi dapat merapatkan reseptor ini. Ini menghalang tindakan serotonin.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Antagonis reseptor 5-HT3 seperti dolasetron, ondansetron, Atau tropisetron sekatan muntah pusat. Reseptor 5-HT3 terdapat secara eksklusif pada neuron pusat dan periferal. Antara lain, mereka bertanggungjawab untuk mencetuskan muntah refleks. Antagonis serotonin dari kumpulan ubat ini digunakan untuk merawat muntah yang disebabkan oleh sitostatik. Loya dan muntah adalah antara kesan sampingan yang paling biasa kemoterapi bersama ubat sitostatik. Walau bagaimanapun, sekiranya loya dan muntah disebabkan kerengsaan saraf vagus, pentadbiran of opioid atau gangguan telinga dalam, antagonis serotonin tidak banyak memberi kesan. Antagonis 5-HT2 digunakan dalam rawatan kemurungan. Ubat khas dari kumpulan ini adalah pizotifen, ketanserin or trazodon. Methysergide juga tergolong dalam kumpulan antagonis 5-HT2. Ubat ini tidak lagi diluluskan kerana kesan sampingan yang teruk. Penghambatan reseptor 5HT2a mempunyai kesan kecemasan. Ubat ini juga menyekat autoreceptor 5-HT1 presynaptik. Ini seterusnya menyebabkan peningkatan pembebasan serotonin ke dalam celah sinaptik. Kekurangan serotonin pada celah sinaptik dimanifestasikan oleh kekurangan dorongan dan mood yang tertekan. Oleh itu, petunjuk untuk antagonis 5-HT2 kemurungan, gangguan obsesif-kompulsif, serangan panik, pasca trauma tekanan gangguan (PTSD), dan sindrom sempadan. Antagonis serotonin 5-HT1 digunakan dalam migrain terapi. Antagonis serotonin ini merangkumi pelbagai triptan seperti sumatriptan, rizatriptan, Atau naratriptan. Dengan menyekat reseptor, ubat-ubatan tersebut menyebabkan pelepasan peptida keradangan berkurang. Pada masa yang sama, mereka mencegah vasokonstriksi darah kapal dalam otak. Antagonis serotonin kumpulan 5-HT1 juga digunakan dalam rawatan ADHD. Metilfenidat seperti Ritalin tertakluk kepada narkotik peraturan. Pelbagai agen psychedelic seperti psilocybin, ergin atau mescaline blok reseptor 5-HT2.
Risiko dan kesan sampingan
Kesan sampingan setiap antagonis serotonin boleh berbeza-beza. Terdapat ubat-ubatan yang boleh diterima dengan baik. Ubat lain menyebabkan kesan sampingan yang teruk sehingga terpaksa dikeluarkan dari pasaran. Reaksi ubat buruk yang biasa berlaku sakit kepala, keletihan, dan pening. Gangguan saluran gastrousus sering diperhatikan. Ini termasuk cirit-birit and sembelit. Sebilangan pesakit juga mengadu insomnia. Selesemagejala seperti juga boleh berlaku. Penggunaan yang berpanjangan boleh meningkat hati enzim dalam darah. Beberapa antagonis serotonin mengakibatkan rasa kusam yang teruk. Pesakit berasa letih dan mengantuk. Perasaan hanya dapat dirasakan secara senyap. Dalam beberapa kes, penderita mempunyai selera makan yang meningkat. Kesan sampingan lain dari antagonis serotonin termasuk gangguan visual, pengekalan kencing, membran mukus kering, aritmia jantung or pening. Antagonis serotonin tidak boleh digunakan dalam kes gangguan aktiviti usus yang diketahui. Kontraindikasi lain termasuk hipersensitiviti yang diketahui terhadap ubat-ubatan dan mengandung.
