Cimetidine: Kesan, Kegunaan & Risiko

Cimetidine digunakan untuk merawat gangguan gastrousus. Antihistamin H2 digunakan untuk mengurangkan pengeluaran jus gastrik.

Apa itu cimetidine?

Cimetidine digunakan untuk merawat gangguan gastrousus. Antihistamin H2 digunakan untuk mengurangkan pengeluaran jus gastrik. Cimetidine adalah agen gastrousus. Ia tergolong dalam kumpulan Antagonis reseptor H2. Oleh itu, ubat boleh menghalang kesan hormon tisu histamin. Atas sebab ini, ia sesuai untuk rawatan gastritis, perut bisul, pedih ulu hati, keradangan esofagus, dan duodenitis. Cimetidine adalah antara antagonis H2 pertama yang dipasarkan untuk rawatan ulser gastrousus dan pedih ulu hati. Ubat ini dikembangkan pada tahun 1960 oleh syarikat farmaseutikal SmithKline dan Perancis, yang dikenali pada zaman moden sebagai GlaxoSmithKline. Pada tahun 1976, ubat ini dilancarkan dengan nama Tagamet. Tagamet maju menjadi ubat kejayaan yang dicari di pasaran farmakologi. Cimetidine dikembangkan oleh ahli kimia Inggeris John Colin Emmett, Graham J. Durant dan Robin Ganellin. Atas pencapaian mereka, mereka berjaya memasuki Hall of Fame Penemu Nasional.

Tindakan farmakologi

Cara tindakan cimetidine adalah berdasarkan ubat yang menyekat reseptor H2 (laman pengikat) hormon tisu histamin pada sel penghunian mukosa gastrik. Histamin adalah penting neurotransmitter (bahan utusan). Ia terbentuk asid gastrik dari sel penghuni dan membebaskannya. Penyekat reseptor histamin oleh cimetidine bermaksud bahawa hormon tidak lagi dapat merapatkan reseptor, menyebabkannya kehilangan kesannya. Dengan cara ini, terdapat penurunan pelepasan asid gastrik. Cimetidine juga mempunyai sifat membatasi aktiviti sel epitel gastrik gastrik. Sel penghuni menghasilkan asid hidroklorik, yang bertanggung jawab untuk memecah makanan yang memasuki perut. Walau bagaimanapun, pelepasan berlebihan dari asid gastrik boleh menyebabkan pedih ulu hati. Cimetidine memastikan bahawa perut sel tidak menghasilkan terlalu banyak asid. Agar bahan aktif memberikan kesan positifnya, ia dos mesti cukup tinggi. Selepas lisan penyerapan cimetidine ke dalam organisma, ubat gastrointestinal cepat diserap di dalam saluran gastrousus. Oleh itu, diperlukan hanya 90 hingga 120 minit untuk 50 peratus antihistamin H2 untuk meninggalkan badan. Proses ini berlaku melalui buah pinggang dan air kencing.

Penggunaan dan penggunaan perubatan

Untuk penggunaan, cimetidine digunakan dalam rawatan dan pencegahan keadaan di mana penting untuk mengurangkan pengeluaran asid perut. Ini termasuk gangguan perut yang berkaitan dengan asid, pedih ulu hati, keradangan esofagus, refluks esofagitis (refluks asid perut yang tidak normal), dan gastritis dan duodenitis. Satu lagi bidang aplikasi adalah Sindrom Zollinger-Ellison, di mana terdapat lebihan patologi asid gastrik kerana ovulasi berlebihan sel penghuni. Cimetidine biasanya diberikan dalam bentuk tablet. Di samping itu, ubat boleh disuntik terus ke a vena. Yang dos ubat gastrointestinal berbeza dari orang ke orang dan bergantung pada gambaran klinikal. Fungsi buah pinggang juga berperanan. Sekiranya terdapat gastrousus ulser, adalah mungkin untuk menetapkan 800 hingga 1000 miligram cimetidine dalam jangka masa empat hingga lapan minggu. Dalam kes ini, ia diambil pada waktu malam, kerana penghasilan asid gastrik berlaku terutama pada waktu malam. Walau bagaimanapun, pesakit tidak boleh melebihi maksimum dos dua gram cimetidine setiap hari.

Risiko dan kesan sampingan

Mengambil cimetidine kadang-kadang boleh mengakibatkan kesan sampingan. Walau bagaimanapun, ia tidak berlaku pada setiap orang. Sebilangan besar pesakit mengalami gatal | gatal]], sakit sendi, ketidakselesaan otot, sakit kepala, pening, ketidakselesaan gastrousus, dan keletihan. Hanya di bawah satu peratus dari semua pengguna juga mengalami sementara kulit ruam, masalah tidur, perubahan dalam darah kiraan, pembesaran kelenjar susu lelaki (gynecomastia), aritmia jantung, dan mati pucuk. Dalam beberapa kes, kemurungan, kekeliruan, dan halusinasi juga telah dilaporkan.Cimetidine tidak boleh digunakan sama sekali sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap bahan aktif. Sekiranya pesakit mengalami sekatan buah pinggang fungsi, disarankan untuk mengurangkan dos. Sebelum cimetidine terapi, juga perlu menjalani pemeriksaan perubatan untuk ulser ganas atau jangkitan kuman dengan bakteria Helicobacter pylori. Harus ada perubahan dalam rawatan ubat dalam kes yang sesuai. Mengambil cimetidine semasa mengandung harus menjalani penilaian risiko-manfaat yang menyeluruh. Sebabnya adalah maklumat yang tidak mencukupi mengenai bagaimana ubat gastrousus berfungsi dalam tempoh ini. Kemungkinan kesan buruk semasa penyusuan tidak dapat dikesampingkan kerana pemindahan cimetidine ke susu ibu. Atas sebab ini, ubat tidak boleh diambil dalam tempoh ini. Pada kanak-kanak dan remaja juga, pengetahuan yang cukup mengenai kesan cimetidine semasa pertumbuhan tidak mencukupi. Interaksi antara cimetidine dan lain-lain dadah berada dalam lingkungan kemungkinan. Ini merangkumi terutamanya anestetik tempatan lidocaine, antikonvulsan antiepileptik fenitoin, benzodiazepin, antikoagulan dari warfarin taip, trisiklik antidepresan, yang termasuk imipramine khususnya, penyekat beta seperti metoprolol and propranolol, dan alkohol. Oleh itu, bersamaan pentadbiran agen ini boleh meningkatkan atau memanjangkan kesan dan kesan sampingan. Selain itu, kerana pH di perut berubah, ini menyebabkan penyerapan dari yang lain dadah ke dalam aliran darah. Ini termasuk penyerapan ubat antijamur ketokonazol. Selanjutnya, cimetidine meningkatkan kepekatan of glipizida, yang mempunyai a darah gula-kesan penurunan. Ini meningkatkan kesan menurunkan darah glukosa.