Sebagai Perencat COX-2, etorikoksib tergolong dalam anti-radang bukan steroid dadah (NSAID). Bahan aktif, yang digunakan terutamanya sebagai anti-radang dan kesakitan pereda, dianggap mempunyai sifat yang lebih lembut pada perut dan usus daripada anti-radang nonsteroid tradisional dadah.
Apa itu etoricoxib?
Etoricoxib secara amnya digunakan dalam bentuk tablet. Etoricoxib (formula molekul: C18H15ClN2O2S) adalah ubat dari coxibe atau Perencat COX-2 sekumpulan bahan aktif, yang memberikan kesan analgesik dan anti-radang melalui penghambatan enzim cyclooxygenase 2 (COX-2) yang disasarkan. Inhibitor COX-2 tergolong dalam kumpulan anti-radang bukan steroid dadah (NSAID). Bahan aktif adalah turunan dipyridyl yang mempunyai phenylsulfonamide yang berinteraksi dengan poket pengikat COX-2. Bahan ini digunakan terutamanya dalam rawatan simptomatik pembengkakan dan kesakitan dikaitkan dengan degeneratif (kerana kehausan) dan / atau penyakit sendi reumatik yang meradang. Etoricoxib secara amnya digunakan dalam bentuk tablet.
Tindakan farmakologi
Bahan aktif etoricoxib digunakan terutamanya kerana ciri-ciri anti-radang dan analgesiknya. Kesan ini dicapai dengan cepat (setelah rata-rata 25 minit) dengan penghambatan selektif siklooksigenase 2, iaitu hanya mempengaruhi satu subform. Cyclooxygenase 2 adalah enzim penting dalam biosintesis prostaglandin, yang mencetuskan demam serta proses keradangan dan kesakitan gejala dalam organisma. Selain itu, etoricoxib menghalang tromboksana, yang terlibat dalam sintesis prostaglandin, dan prostacyclins (subforma prostaglandin pro-radang). Oleh kerana etoricoxib tidak menghalang COX-1 (cyclooxygenase 1) atau sintesis prostaglandin dalam perut atau mempengaruhi fungsi platelet, kesan penghambatannya, seperti semua coxibs, sangat disasarkan dan selektif. Oleh itu, kerana kurangnya penghambatan enzim saudari COX-1, yang mengambil bahagian dalam biosintesis pelindung mukosa prostaglandin dalam perut, etoricoxib terapi dianggap mengakibatkan gangguan saluran gastrointestinal (GI) yang kurang jelas dan manifestasi bisul dan pendarahan yang lebih sedikit daripada ubat anti-radang nonsteroid konvensional. Walau bagaimanapun, dengan menghalang COX-2, etoricoxib dapat menutupi demam serta tanda-tanda keradangan atau penyakit berjangkit.
Penggunaan dan penggunaan ubat
Etoricoxib digunakan terutamanya untuk terapi kesakitan dan gejala keradangan yang berlaku dalam konteks penyakit sendi reumatik radang seperti osteoartritis, tidak aktif gout serangan (sendi akut keradangan), dan reumatoid artritis. Sebagai tambahan, terapi dengan etoricoxib mungkin ditunjukkan untuk kesakitan pergerakan kronik, haid utama kejang, sakit gigi selepas operasi, atau ankylosing spondylitis. Oleh kerana etorikoksib setengah hayat (kira-kira 22 jam), satu aplikasi sehari biasanya mencukupi, yang biasanya diberikan secara lisan dalam bentuk tablet (30, 60, 90 atau 120 mg). Oleh kerana risiko kejadian kardiovaskular seperti infark miokard meningkat dengan peningkatan tempoh rawatan dan / atau dos, nisbah risiko-manfaat harus ditimbang secara menyeluruh dalam terapi dengan etoricoxib dan, jika perlu, terapi sesingkat mungkin dan dos terendah mungkin harus dipilih. Di samping itu, biasa pemantauan untuk kejayaan terapi dan kemungkinan kesan sampingan ditunjukkan, terutama pada pesakit yang terkena osteoartritis dan dengan perubahan patologi hati nilai fungsi. Sekiranya gejala hati disfungsi dan / atau peningkatan berterusan nilai hati ada, terapi etorikoksib harus dihentikan. Begitu juga, ejen harus dihentikan sekiranya tanda-tanda awal kerosakan mukosa, kulit ruam, dan / atau reaksi hipersensitiviti lain terdapat.
Risiko dan Kesan Sampingan
Penggunaan Etoricoxib dikaitkan dengan sejumlah kesan sampingan dan ubat-ubatan interaksi. Contohnya, jangka panjang, tinggidos penggunaan ubat boleh meningkatkan risiko kejadian kardiovaskular, antara lain kesan buruk. Selalunya, pening and sakit kepala, edema, tekanan darah tinggi, berdebar-debar, gejala pencernaan dan gastrousus, keletihan, kulit berdarah, loya, ketinggian hati enzim, dan selesemapenyakit seperti digambarkan sebagai kesan sampingan yang teruk. Terapi dengan etoricoxib juga dikontraindikasikan, terutamanya jika terdapat mengandung, hipersensitiviti terhadap bahan aktif, ulser usus aktif dan / atau gastrik, penyakit radang usus, pendarahan gastrousus, disfungsi hati yang ketara, buah pinggang atau sederhana hingga teruk jantung kegagalan, dan koronari arteri penyakit. Di samping itu, terapi etoricoxib dalam kombinasi dengan warfarin boleh mengakibatkan berpanjangan darah masa pembekuan, sementara rawatan selari dengan asid asetilsalisilat boleh menyebabkan ulser gastrik dan komplikasi lain. Penggunaan etoricoxib bersamaan dengan tacrolimus and siklosporin mungkin membawa peningkatan kesan toksik buah pinggang dari keduanya imunosupresan disebutkan. Begitu juga, terapi dengan penggunaan bersamaan ketokonazol (antijamur), rifampisin (antibiotik, dan diberikan secara lisan salbutamol and minoxidil (antihipertensi) harus ditimbang dengan teliti berkenaan dengan nisbah risiko-manfaat. Yang lain interaksi etoricoxib diperhatikan dalam konteks rawatan bersamaan dengan ACE inhibitors, diuretik, litium, sartan, estrogen, metotreksat, digoxin, dan prednisone.
