Triptan adalah ubat yang digunakan untuk merawat gugusan sakit kepala dan migrain. Triptans sangat sesuai untuk mengawal tahap sederhana hingga teruk migrain serangan.
Apa itu triptan?
Triptan adalah ubat yang digunakan untuk merawat gugusan sakit kepala dan migrain. Triptans tergolong dalam kumpulan migrain ubat-ubatan dan diberikan untuk migrain akut dan juga kelompok sakit kepala. Dengan menyempitkan darah kapal, mereka dapat mengurangkan keradangan dan mengurangkan rasa tidak selesa. Sains perubatan telah mengetahui sejak abad ke-19 bahawa migrain serangan dikaitkan dengan pelebaran serebrum dan kranial darah kapal. Pemerhatian bahawa neurotransmitter serotonin juga menyebabkan penyempitan dilatasi yang tidak normal kapal membawa kepada perkembangan ubat triptan. Walau bagaimanapun, serotonin tidak sesuai sebagai rawatan migrain kerana kesan sampingan yang kuat pada jantung, peredaran and perut. Atas sebab ini, penyelidik perubatan berusaha untuk mendapatkan a serotonin derivatif yang memungkinkan untuk membuat kontraksi serebrum secara selektif darah kapal tanpa menyebabkan kesan sampingan sistemik. Pada awal 1980-an, 5-carboxamidotryptamine ditemui sebagai agen yang secara selektif dapat merangsang reseptor 5-HT1. Walau bagaimanapun, bahan ini juga menunjukkan kesan sampingan sistemik pada sistem kardiovaskular. Oleh itu, bahan tersebut tidak dikembangkan secara klinikal. Tidak lama kemudian, dengan ubat itu sumatriptan, agonis reseptor 5-HT1B / 1D telah dijumpai yang memungkinkan untuk mengontrak saluran darah serebrum secara selektif. Pada Disember 1992, sumatriptan mendapat kelulusan dari Makanan dan Dadah AS Pentadbiran (FDA) sebagai ubat migrain. Walau bagaimanapun, sumtriptan mempunyai kekurangan kerana tidak cukup oral bioavailabiliti. Kelemahan lain adalah bahawa bahan aktif tidak dapat melewati penghalang darah-otak. Oleh itu, penyelidik perubatan mengembangkan generasi ke-2 yang lain triptan yang mempunyai sifat farmakokinetik yang lebih baik. Kemudian, pada akhir 1990-an, triptan zolmitriptan, rizatriptan, dan naratriptan datang ke pasar. Kemudian, frovatriptan, almotriptan, dan eletriptan dikembangkan.
Tindakan farmakologi
Tindakan setiap triptan didasarkan pada pengikatan pada reseptor 5-HT-1B, 5-HT1D, dan juga 5-HT1F. Ini mengakibatkan vasokonstriksi (vasokonstriksi) saluran darah serebrum. Pada masa yang sama, pembebasan mediator keradangan seperti CGRP dan bahan P dihambat. Penyebaran kesakitan rangsangan melalui korteks serebrum diperlahankan oleh triptans. Malangnya, triptan tidak mempunyai kesan positif yang sama pada setiap pesakit. Dianggarkan secara kasar, kira-kira satu pertiga daripada semua pesakit migrain bertindak balas dengan baik terhadap bahan aktif, sementara pada sepertiga yang lain sekurang-kurangnya melegakan kesakitan boleh dicapai. Pada baki ketiga, triptan sama sekali tidak memberi kesan. Sekiranya kesakitan-kesan melegakan dilihat, biasanya timbul selepas tiga hingga empat jam. Walau bagaimanapun, banyak pesakit mengalami sakit kepala sekali lagi hanya beberapa jam selepas itu pentadbiran ubat migrain. The mekanisme tindakan dari pelbagai triptan adalah serupa. Walau bagaimanapun, terdapat perbezaan sifat farmakokinetik. Ini termasuk permulaan dan jangka masa tindakan dan penghapusan pada bila-bila masa.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Triptans digunakan untuk merawat serangan migrain akut dan sederhana. Walau bagaimanapun, mereka tidak sesuai untuk pencegahan serangan migrain. Di samping itu, mereka boleh digunakan untuk merawat sakit kepala kelompok. Triptans boleh digunakan dengan cara yang berbeza. Contohnya, konvensional tablet, tablet lebur, air- tablet larut, semburan hidung, supositoria, jarum suntikan pra-isi, dan penyuntik bebas jarum disediakan. Adalah disyorkan agar triptan diambil setelah fasa aurik, ketika sakit kepala fasa bermula. Semakin cepat mereka diambil, semakin besar peluang kejayaan terapi. Walau bagaimanapun, triptan tidak boleh diberikan lebih dari sepuluh kali sebulan, jika tidak, terdapat risiko dadah sakit kepala. Dengan pengecualian naratriptan, triptan dikenakan preskripsi di Jerman.
Risiko dan kesan sampingan
Mengambil triptan mungkin berkaitan dengan kesan sampingan yang merugikan. Ini termasuk pening, sedikit kelemahan, sensasi seperti kesemutan, sedikit loya, dan perasaan hangat. Dalam beberapa kes, kenaikan sementara di tekanan darah atau angina serangan juga mungkin. Kesan sampingan ini diduga disebabkan oleh rangsangan reseptor 5-HT1B / 1D di sistem kardiovaskular. Sangat jarang, disfungsi otot rangka, gangguan peredaran darah, atau aritmia jantung mungkin berlaku. Penggunaan triptan, kerana kesan vasokonstriktifnya, tidak sesuai jika pesakit menderita penyakit vaskular, tekanan darah tinggi atau koronari jantung penyakit (PJK). Kontraindikasi lain termasuk Sindrom Raynaud, sebelum infark miokard, dan disfungsi buah pinggang dan hati yang teruk. Penggunaan triptan semasa mengandung dan penyusuan tidak digalakkan. Berhati-hati juga disarankan untuk tidak interaksi dengan lain-lain dadah. Sebagai contoh, penggunaan bersama ergot alkaloid seperti ergotamin, yang juga merupakan obat migrain, dapat menyebabkan vasospasme koroner. Atas sebab ini, penggunaan sendi harus dielakkan. Pentadbiran of Perencat MAO selalunya mengakibatkan pelepasan triptan dari badan lebih perlahan.