Theophylline adalah salah satu bahan aktif yang paling penting untuk rawatan penyakit pernafasan. Ia digunakan terutamanya dalam rawatan asma bronkial.
Apa itu teofilin?
Theophylline adalah salah satu agen terpenting yang digunakan dalam rawatan penyakit pernafasan. Ia digunakan terutamanya dalam rawatan asma bronkial. Theophylline, ubat, berasal dari kumpulan alkaloid purinal dan berasal dari xanthine. Theophylline nama dapat ditelusuri kembali ke daun teh. Pada tahun 1888, doktor Jerman, Albrecht Kossel (1853-1927) berjaya mengasingkan sejumlah kecil bahan dari daun teh. Selain itu, teofilin terdapat di kopi kacang, guarana dan kola kacang, walaupun dalam jumlah kecil. Dalam metabolisme manusia, teofilin berfungsi sebagai produk pemecahan dari kafein. Sekitar tahun 1895, ahli kimia Jerman Emil Fischer (1852-1919) berjaya menghasilkan teofilin secara sintetik, bermula dari asid 1,3-dimetilurik. Sintesis Traube yang dijelaskan oleh ahli kimia Wilhelm Traube (1866-1942) pada tahun 1900 mewakili proses sintesis kimia yang masih digunakan hingga kini. Theophylline pada mulanya digunakan secara terapeutik sebagai diuretik. Dari tahun 1921, bahan aktif juga diperkenalkan dalam rawatan angina pektoris. Sejak tahun 1922, theophylline telah menjadi bahagian yang tidak terpisahkan dari rawatan asma bronkial. Dari tahun 1970-an dan seterusnya, persiapan teofilin yang melepaskan bahan aktif dengan kelewatan juga memasuki pasaran, memungkinkan untuk menyediakan jangka panjang terapi Untuk asma pesakit. Walau bagaimanapun, teofilin kemudian kehilangan kepentingan kerana pengenalan beta-simpatomimetik and glukokortikoid. Secara semula jadi, teofilin selalu berlaku bersama dengan purin lain alkaloid. Ini merangkumi terutamanya kafein serta theobromine. Kandungan theophylline paling tinggi guarana, pada 0.25 peratus.
Kesan farmakologi
Theophylline tergolong dalam turunan xanthine dan mempunyai kesan yang berbeza. Sebagai contoh, ubat menghalang pemecahan neurotransmitter KAMP. Ini, seterusnya, menghasilkan kelonggaran otot licin bronkus dan memberikan lebih mudah bernafas. Pada masa yang sama, aktiviti silia meningkat, menyebabkan peningkatan pelepasan lendir. Yang penting juga ialah penghambatan bahan utusan trifosfat di dalam otot bronkus. Dengan cara ini, tiub bronkus dapat melebar dan menjadi kendur. Kesan lain ialah penyekat trifosfat dalam otak. kerana trifosfat juga bertanggung jawab untuk mengatur tidur, penggunaan theophylline membawa risiko diturunkan oleh masalah tidur. Selanjutnya, theophylline melancarkan pembebasan histamin. Yang neurotransmitter histamin semakin banyak dilepaskan dalam tubuh manusia dalam konteks alahan dan jangkitan. Histamin menengahi reaksi keradangan dan menyebabkan otot bronkus mengempit. Dengan menyekat zat utusan ini, gejala keradangan kronik bronkitis atau bronkus asma dilemahkan. Walau bagaimanapun, sifat anti-radang teofilin lebih lemah daripada sifat glukokortikoid. Selepas lisan pentadbiran teofilin, penyerapan ubat itu berlaku melalui darah ke dalam usus. Kemerosotan ubat berlaku di hati, sementara produk kerosakan keluar dari badan melalui buah pinggang.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Untuk kegunaan, teofilin digunakan terutamanya untuk mengubati tahap sederhana dan teruk asma. Dalam konteks ini, ubat tersebut sering digabungkan dengan glukokortikoid serta agonis beta-2-adrenoceptor. Theophylline sesuai untuk pencegahan dan rawatan serangan asma. Petunjuk lain termasuk kronik bronkitis and penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD). Sebagai tambahan, ubat ini boleh digunakan untuk emfisema (inflasi berlebihan paru-paru) dan kronik radang paru-paru. Peranan penting dalam penggunaan theophylline adalah dos ubat yang betul. Kesan optimum ubat bergantung pada ini. Atas sebab ini, ubat ini biasanya diambil dalam bentuk kapsul atau pelepasan berterusan tablet, yang memastikan pembebasan bahan aktif secara berterusan. Dengan cara ini, selalu terdapat jumlah teofilin yang tetap pada pesakit darah. Setiap hari dos berbeza dari pesakit ke pesakit. Oleh kerana theophylline adalah tertakluk kepada preskripsi, ia hanya boleh didapati dari farmasi setelah mendapat preskripsi doktor.
Risiko dan kesan sampingan
Kesan sampingan yang tidak diingini juga mungkin berlaku kerana mengambil teofilin. Dalam kebanyakan kes, terdapat degupan jantung yang dipercepat, berdebar-debar, masalah tidur, kegelisahan dalaman, gemetar anggota badan, sakit kepala dan rendah darah tekanan. Kadang-kadang tiub bronkus sempit, demam, gatal-gatal, kulit reaksi atau pengurangan darah platelet juga dalam jangkauan kemungkinan. Di samping itu, dos teofilin yang terlalu tinggi boleh menyebabkan kesihatan masalah. Ini menjadi ketara melalui penurunan mendadak tekanan darah, sawan seperti epilepsi, aduan gastrousus yang teruk disertai dengan pendarahan, aritmia jantung dan kerosakan pada otot. Oleh kerana teofilin mempunyai kesan negatif terhadap kemampuan bertindak balas, penyertaan dalam lalu lintas jalan raya harus dielakkan. Theophylline tidak boleh diberikan sama sekali jika pesakit hipersensitif terhadap ubat atau mengalami akut aritmia jantung. Perkara yang sama berlaku untuk yang baru-baru ini jantung serang. Sekiranya pesakit menderita tidak stabil angina, teruk tekanan darah tinggi, penyakit jantung otot, hipertiroidisme, porfiria, ulser gastrik atau usus, epilepsi, disfungsi buah pinggang atau hati, doktor yang merawat mesti mempertimbangkan risiko dengan berhati-hati terhadap faedahnya. Interaksi mungkin berlaku kerana teofilin digunakan bersama dengan ubat lain. Ini berlaku terutamanya untuk pil kontraseptif, beta-2-simpatomimetik, penyekat reseptor H2 ranitidin and cimetidine, tiabendazole vermifuge, kalsium penyekat saluran seperti diltiazem and verapamil, makrolida antibiotik seperti eritromisin, yang gout perubatan allopurinol, dan penyekat beta propranolol and interferon, kerana ini mempunyai kesan yang kuat pada teofilin. Sebaliknya, kesan pelembutan berlaku dengan penggunaan barbiturat, ubat antiepileptik, yang gout perubatan sulfinpirazon, yang antibiotik rifampisin, dan Wort St. John.
