Fluconazole digunakan sebagai agen antijamur di terapi jangkitan kulat kerana kesan fungistatiknya. Bahan aktif digunakan terutamanya ketika tempatan atau topikal (luaran) terapi jangkitan kulat tetap tidak berkesan.
Apakah flukonazol?
Jangkitan kulat pada kulit and kuku serta membran mukus (termasuk kulat faraj, sariawan oral) dapat dirawat dengan berkesan dengan ubat tersebut. Untuk tujuan ini, flukonazol boleh diaplikasikan, misalnya, di kapsul atau sebagai suntikan suntikan. Fluconazole adalah agen antijamur azole yang, sebagai turunan triazol, tergolong dalam kumpulan imidazol dan triazol. Bahan aktif digunakan dalam rawatan jangkitan dengan kulat patogen manusia. Fluconazole sendiri berwarna putih keputihan serbuk yang sukar dibubarkan air. Derivatif triazol menghalang pertumbuhan dan pendaraban patogen, terutamanya ragi gen Candida, melalui tindakan sitostatik atau fungistatiknya. Jangkitan kulat pada kulit and kuku serta membran mukus (termasuk kulat faraj, sariawan oral) dapat dirawat dengan berkesan dengan ubat tersebut. Untuk tujuan ini, flukonazol boleh digunakan dalam kapsul, sebagai suntikan atau suntikan.
Tindakan farmakologi
Fluconazole, seperti semua wakil imidazol dan triazol, bertindak secara fungistatik dengan menghalang (menghalang) pembinaan dinding sel jamur ragi dan dengan itu pertumbuhan atau pendaraban mereka. Bergantung pada dos, bahan aktif juga boleh memberi kesan fungicidal (fungicidal). Selepas penggunaan, bahan aktif memasuki aliran darah melalui saluran gastrointestinal (contohnya oral keras kapsul) atau secara langsung (intravena suntikan) dan diedarkan ke seluruh organisma. Berbeza dengan manusia membran sel, yang terdiri daripada kolesterolantara lain, ergosterol adalah blok bangunan terpenting di membran sel kulat yis. Fluconazole menghalang enzim dalam sistem sitokrom P450 yang penting untuk sintesis ergosterol, yang dikenali sebagai 14-alpha-demethylase, sehingga menyekat penukaran lanosterol menjadi ergosterol. Bahan binaan yang diubah suai oleh sekatan membawa kecacatan pada membran sel dari kulat yis dan mengganggu proses metabolik tertentu yang mengawal pembahagian sel-sel kulat. The patogen tidak lagi boleh membiak (kesan fungistatik). Namun, pada demetilase organisma manusia, flukonazol mempunyai kesan penghambatan yang jauh lebih lemah.
Penggunaan dan penggunaan perubatan
Fluconazole digunakan terutamanya dalam konteks sistemik (dalaman) terapi jangkitan dengan ragi genus Candida (disebut cadidoses), di antaranya Candida albicans adalah wakil yang paling penting. Sebagai peraturan, hanya kulit dan / atau kuku (kuku dan kaki atlet jangkitan) atau membran mukus (sariawan oral, sariawan faraj) dipengaruhi oleh kandidiasis. Pada orang yang mengalami gangguan imun, jangkitan kulat juga boleh mempengaruhi organ dalaman dalam kes yang jarang berlaku. Oleh itu, flukonazol juga dapat digunakan secara profilaksis untuk mencegah jangkitan jamur pada orang yang mengalami kelemahan sistem imun akibat kemoterapi dan / atau radioterapi langkah-langkah. Sebagai tambahan, flukonazol telah terbukti berkesan dalam rawatan meningitis (keradangan daripada meninges) disebabkan oleh jangkitan pada yis Cryptococcus neoformans. Fluconazole juga dapat digunakan secara profilaksis pada individu yang terkena HIV yang mempunyai peningkatan prevalensi untuk jangkitan jamur spesifik ini (jangkitan oportunistik). Sekiranya penggunaan tempatan atau topikal agen antikulat lain tidak berjaya untuk kandidiasis vagina, flukonazol boleh digunakan sebagai alternatif rawatan sistemik. Dalam beberapa kes (kira-kira 10 peratus), patogen mengembangkan ketahanan terhadap flukonazol, jadi agen mesti diganti dengan antikulat lain dadah seperti flucytosine or amfoterisin B.
Risiko dan kesan sampingan
Fluconazole, sebagai anggota triazol yang relatif baru, dicirikan oleh kesan sampingan dan ubat yang jauh lebih sedikit interaksi berbanding dengan ejen yang lebih tua dalam kumpulan ini. Walaupun begitu, terapi dengan flukonazol tidak bebas risiko sepenuhnya dan boleh berkorelasi dengan pelbagai kesan sampingan. Sebagai contoh, terapi dengan fluconazole sering dikaitkan dengan loya, muntah, dan gejala gastrousus seperti sakit perut and cirit-birit. Peningkatan tahap enzim untuk alkali fosfatase dan aminotransferase juga sering diperhatikan. Dalam beberapa kes, hilang selera makan, gangguan pencernaan seperti sembelit or kembung perut, pening, sakit kepala, kejang, peningkatan pengeluaran peluh, gangguan deria seperti kesemutan, hati kemerosotan, jaundis, anemia, dan kelemahan dan demam mungkin juga diperhatikan. Jarang sekali, angioedema, hati sirosis, tisu nekrosis, dan Sindrom Stevens-Johnson, antara lain, boleh dikaitkan dengan terapi flukonazol. Fluconazole dikontraindikasikan sekiranya terdapat hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau agen antijamur lain, sekiranya terdapat hati disfungsi, aritmia jantung, dan gangguan fungsi jantung. Selain itu, ubat tersebut tidak boleh digunakan selama ini mengandung, kerana hubungan dengan kecacatan janin telah ditunjukkan dalam kajian haiwan. Terapi selari flukonazol dengan terfenadine (antihistamin) atau cisapride (prokinetik) juga harus dikecualikan.
