Adenosin adalah blok bangunan yang penting untuk metabolisme tenaga badan manusia. Secara terapeutik, trifosfat digunakan khususnya untuk mengatur aritmia jantung dan turunkan darah tekanan.
Apa itu adenosin?
Secara terapeutik, trifosfat digunakan khususnya untuk mengatur aritmia jantung dan juga untuk menurunkan darah tekanan. Adenosine adalah nukleosida endogen yang sangat diperlukan untuk metabolisme tenaga dan terdiri daripada adenin asas purin dan β-D-ribose. Ini adalah asas asas adenosin trifosfat (ATP), pembekal tenaga penting untuk semua sel tisu organisma manusia. Selama semua proses sel yang memakan tenaga, ATP dipecah untuk memenuhi keperluan tenaga dan adenosin blok bangunannya dilepaskan. The kepekatan adenosin di darah meningkat secara mendadak di bawah fizikal tekanan. Selain itu, adenosin adalah komponen ribonukleik asid (Blok bangunan DNA), koenzim dan nukleosida antibiotik. Adenosine mempunyai struktur molekul yang serupa dengan kafein dan menempati reseptor yang sama, tetapi tanpa merangsangnya. Separuh hayat fisiologi sangat singkat, beberapa saat.
Kesan farmakologi
Adenosine melakukan fungsi penting dalam organisma manusia. Sebagai contoh, sebagai blok bangunan penting ATP, berfungsi untuk menjana semula stor tenaga utama yang terlibat dalam semua proses selular. Adenosin selalu dilepaskan dari sel-sel saraf apabila bekalan tenaga neuron tidak lagi terjamin. Perkara ini berlaku, antara lain, dalam iskemia (pengurangan aliran darah). Berbeza dengan neurotransmitter (utusan biokimia), pelepasan itu tidak dimediasi oleh eksositosis vesikel penyimpanan, tetapi melalui pengangkutan protein. Pengangkutan protein seterusnya juga mengeluarkan adenosin yang dilepaskan dari ruang ekstraselular. Dalam iskemia, terdapat peningkatan kepekatan adenosin di ruang intraselular, yang menyebabkan pembalikan pengangkutan. Sekiranya dilepaskan ATP diturunkan oleh ectoenzymes (enzim bertindak di luar sel), adenosin ekstraselular kepekatan juga meningkat. Di dalam sistem saraf, adenosin menempati reseptor yang disediakan kafein dan neurotransmitter dopamin, norepinephrine and asetilkolina, sekali gus menyekat tindakan mereka. Semakin aktif sel-sel saraf, semakin tinggi kepekatan ATP dan dengan demikian adenosin. Dengan menempati reseptor, fungsi sel-sel saraf diperlahankan dan sistem saraf dilindungi daripada berlebihan. Akibatnya neurotransmitter sekatan, darah kapal dilebarkan. Terdapat penurunan berturut-turut tekanan darah (pengurangan tekanan darah) serta perlambatan jantung kadar. Selanjutnya, melalui pengaktifan G-protein-modulated kalium saluran (melalui reseptor adenosin A1), masa pengaliran pengujaan di Nod AV (nod atrioventricular) berpanjangan. Sebagai sekunder perentak jantung daripada jantung, yang Nod AV adalah satu-satunya hubungan antara atrium dan ventrikel (jantung ruang) dan mengatur pengaliran pengujaan ke ruang jantung. Pengaliran pengujaan yang tertunda memastikan penguncupan ventrikel dan atrium yang terkoordinasi. Kerana kepekatan adenosin meningkat semasa latihan fizikal dan oksigen kekurangan, peningkatan pelepasan dianggap untuk mengelakkan tidak cekap tachycardia dan aritmia di bawah tekanan.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Adenosine digunakan terutamanya sebagai agen antiaritmia untuk rawatan ubat aritmia jantung. Oleh kerana separuh hayatnya dalam darah, adenosin dapat diberikan secara intravena sebagai infus pendek untuk mengawal tekanan darah (pengurangan tekanan darah) dan irama jantung (3, 6, atau 12 mg). Dalam kes ini, adenosin menyebabkan dilatasi arteri koronari selain dilatasi periferal kapal. Adenosin boleh berakhir Nod AV-tachycardias bergantung dengan menyekat konduksi AV, sebab itulah ubat pilihan pertama untuk takikardia supraventricular seperti takikardia masuk semula nod AV. Di samping itu, takikardia atrium seperti takikardia paroxysmal (percepatan kejang seperti kadar jantung) boleh dirawat dengan adenosin. Begitu juga, adenosin digunakan dalam diagnostik selama tekanan pemeriksaan untuk dilatasi jantung kapal (pengimejan jantung).
Risiko dan kesan sampingan
Peningkatan kepekatan adenosin di jantung kerana iskemia boleh menyebabkan aritmia bradikardik (bradycardia).Theophylline, sebagai penawar, menghalang tindakan adenosin pada reseptor jantung yang sesuai. Selain itu, adenosin yang digunakan secara terapeutik boleh menyebabkan jangka pendek asystole (kekurangan pengecutan miokard) kerana kesan dromotropik negatifnya (kelewatan penghantaran pengujaan). Dalam kes ini, adenosin pentadbiran harus dihentikan segera. Kerana jangka hayat yang pendek, kesan farmakologi mereda dengan cepat. Sebagai akibat daripada kesan vasodilatori, gejala pembilasan ditandai dengan kemerahan sebentar dari kulit mungkin berlaku. Tambahan pula, jangka pendek bernafas kesukaran, perasaan tekanan di dada kawasan, sakit kepala, pening, loya dan sensasi kesemutan mungkin berlaku dengan adenosin yang disuntik. Penggunaan adenosin dikontraindikasikan dalam bronkospasme, COPD, dan asma bronkial.
