Latar Belakang
Opioid telah digunakan sebagai ubat penahan sakit selama beribu-ribu tahun. Pada mulanya dalam bentuk candu, getah susu kering dari opium opium L. (Papaveraceae). Pada awal abad ke-19, yang suci candu alkaloid morfin diasingkan untuk pertama kalinya dan kemudian diberikan dengan jarum hipodermik yang baru diciptakan. Pada abad ke-20, banyak terbitan dan sintetik opioid dikembangkan dan menjadi subjek narkotik undang-undang. Antaranya adalah beberapa bahan aktif yang tidak lagi berasal dari semula jadi alkaloid. Sebagai contoh, pethidine, fentanyl and metadon berasal dari alkaloid tropana atropin dari tanaman nighthade. Opioid adalah nama kolektif untuk semua bahan aktif; bahan semula jadi seperti morfin and codeine disebut sebagai candu. Peptida opioid seperti endorfin dan enkephalins adalah ligan semula jadi reseptor opioid.
Kesan
Opioid (ATC N02A) terutamanya analgesik dan jarak analgesik. Tidak seperti analgesik lain seperti anti-radang nonsteroid dadah, mereka tidak mempunyai sifat anti-radang atau antipiretik. Opioid juga penenang (kemurungan), psikotropik (mempengaruhi jiwa), penenang, dan batuk-rritant, antara lain. Kesannya disebabkan oleh pengikatan pada reseptor opioid endogen yang terdapat di otak, saraf tunjang, dan periferal sistem saraf, dalam kalangan yang lain. Ini termasuk reseptor opioid μ (Mü), δ (Delta), dan κ (Kappa). Ejen mempunyai pertalian yang berbeza untuk reseptor yang berbeza.
Petunjuk
Petunjuk penggunaan opioid termasuk:
- Akut dan kronik kesakitan pelbagai sebab mengikut skema pementasan WHO, misalnya, belakang kesakitan, osteoartritis, kolik, sakit buruh, sakit tumor, kesakitan terobosan, dan infark miokard.
- Untuk rawatan gejala mudah marah batuk.
- Untuk rawatan simptomatik cirit-birit.
- Gunakan dalam anestesia.
- Untuk rawatan dengan bantuan penggantian, lihat, misalnya, di bawah metadon penggantian.
Penyalahgunaan
Opioid mempunyai dua wajah - di satu pihak, ia penting dan sangat berkesan dadah Untuk kesakitan pengurusan. Sebaliknya, mereka disalahgunakan sebagai mabuk kerana psikotropik, euforia dan penenang harta benda. Contoh biasa adalah heroin, morfin, codeine and oksikodon - tetapi pada prinsipnya semua opioid boleh digunakan sebagai dadah. Kerana potensi pergantungan yang tinggi dan mengancam nyawa dan merosakkan kesan buruk, penyalahgunaan sangat tidak digalakkan. Opioid juga boleh digunakan sebagai doping ejen.
Bahan Aktif
- Alfentanil (Rapifen)
- Benzhydrocodone (Apadaz)
- Buprenorfin (contohnya, Temgesic, Transtec).
- Carfentanil (ubat veterinar).
- Codeine (banyak produk ubat)
- Dermorfin
- Desomorfin (narkotik)
- Dextromoramid (Palfivet)
- Dextropropoxyphene (di luar perdagangan).
- dihydrocodeine (contohnya, Codicontin, Paracodin).
- Etil morfin (Phol-Tux)
- Fentanyl (contohnya, Durogesik, generik).
- heroin (Diaphin, narkotik).
- Hidrokodon (Hydrocodone Streuli, kehabisan perdagangan).
- Telefon hidromor (contohnya Palladon)
- Levomethadone (L-polamidone)
- Levorphanol (tidak tersedia secara komersial di banyak negara).
- Metadon (contohnya, ketalgine, preskripsi magistral).
- Metopon (tidak ada di pasaran)
- Morfin (contohnya, MST Continus, penurunan morfin).
- Nalbuphine (Nalbuphine OrPha)
- Nikomorfin (Vilan, di luar perdagangan).
- Candu (formulasi majistret)
- Tincture candu (Dropizol)
- Oripavine (pendahulu)
- Oxycodone and naloxone (Targine).
- Oxycodone (Oxycontin, Oxynorm).
- Oxymorphone (Opana, generik).
- pentazocin (Fortalgesic, label luar).
- Pethidine (pelbagai pengeluar)
- Piritramid (Dipidolor)
- Remifentanil (Ultiva, generik).
- Sufentanil (Sufenta, generik)
- Tapentadol (Palexia)
- Tilidine (Valoron)
- Tramadol (Tramal, generik)
Antagonis opioid adalah antagonis pada reseptor opioid dan membatalkan kesan opioid. Mereka digunakan dalam kes keracunan, detoksifikasi, pergantungan alkohol, sembelit dan untuk menghentikan kesan opioid, antara lain.
Kontraindikasi
Banyak langkah berjaga-jaga mesti diperhatikan semasa penggunaan. Maklumat lengkap boleh didapati di label ubat. Kontraindikasi termasuk hipersensitiviti, terapi bersamaan dengan Perencat MAO, kegagalan pernafasan, pernafasan kemurungan, penyumbatan usus, pengosongan gastrik yang tertunda, hati penyakit, peningkatan tekanan intrakranial, traumatik otak kecederaan, dan penyakit paru-paru obstruktif yang teruk.
Interaksi
- Sebilangan opioid diubahsuai oleh isozim CYP450 dan terdedah kepada ubat-ubatan interaksi dengan perencat CYP dan pencetus CYP.
- Ubat kemurungan pusat boleh meningkatkan kesan sampingan dan pernafasan kemurungan. Ini termasuk opioid lain, ubat penenang, pil tidur, neuroleptik, melegakan otot, antihistamin, dan alkohol. Gabungan mungkin mengancam nyawa.
- Gabungan dengan Perencat MAO tidak ditunjukkan kerana serius kesan buruk yang mungkin.
- Ejen antikolinergik boleh meningkatkan kesan sampingan antikolinergik.
- Antagonis opioid membatalkan kesan opioid.
Kesan buruk
Opioid adalah agen kuat dan mesti diberikan dengan berhati-hati. Overdosis mengancam nyawa dan muncul sebagai kelumpuhan pernafasan, tekanan darah rendah, nadi rendah, kegagalan peredaran darah, dan koma. Yang sangat ditakuti adalah kemungkinan pernafasan kemurungan. Kemungkinan kesan sampingan, yang juga berlaku dengan dos terapeutik, termasuk:
- Sembelit, loya, muntah, kering mulut, hilang selera makan.
- Gangguan pusat dan psikiatri seperti pening, sakit kepala, keletihan, mengantuk, kekeliruan, kegelisahan, euforia, dysphoria.
- Murid kecil (miosis)
- Kemurungan pernafasan
- Gatal-gatal, ruam, kemerahan kulit, berpeluh.
- Pengekalan kencing
- Hyperalgesia: Peningkatan kepekaan terhadap kesakitan secara paradoks.
- Gangguan kardiovaskular seperti tekanan darah rendah, degupan jantung perlahan.
- Perkembangan toleransi, ketergantungan dan ketagihan, sindrom penarikan selepas penghentian.
Kelebihannya ialah opioid tidak menyebabkan kerosakan organ seperti yang lain ubat penahan sakit.
