Produk
Amlodipine boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet (Norvasc, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1990. Amlodipine juga digabungkan tetap dengan agen berikut: Aliskiren, atorvastatin, perindopril, telmisartan, valsartan, olmesartan, hydrochlorothiazide, dan indapamide.
Struktur dan hartanah
Amlodipine (C20H25ClN2O5, Mr = 408.9 g / mol) mempunyai pusat kiral dan merupakan racemate. Ia terdapat dalam yang asli Norvasc dalam bentuk garam amlodipine besylate, berwarna putih serbuk larut dalam air. Besilat adalah garam asid benzenesulfonik. Dalam generik, ia terdapat sama ada amlodipine besilate seperti dalam aslinya atau sebagai amlodipine mesilate (garam asid methanesulfonic). Dadah mengandungi amlodipine maleate tidak lagi tersedia secara komersial di banyak negara; mereka kontroversial kerana masalah kestabilan yang berpotensi. Ketika generik diperkenalkan, ada perdebatan yang hangat mengenai apakah berbeza garam boleh ditukar ganti. Walaupun pengawal selia menganggapnya benar, pengeluar telah membuat berbagai hujah menentangnya (misalnya, Meredith, 2009).
Kesan
Amlodipine (ATC C08CA01) mempunyai sifat antihipertensi, vasorelaksant, dan antiiskemia. Ia menurunkan jumlah rintangan periferal (afterload), memunggah jantung, dan bertambah baik oksigen penghantaran ke miokardium. Kesannya disebabkan oleh penghambatan kalsium kemasukan melalui saluran kalsium jenis L ke dalam sel otot jantung dan sel otot licin vaskular.
Petunjuk
Amlodipine ditunjukkan sebagai monopreparasi untuk rawatan arteri tekanan darah tinggi dan untuk profilaksis sawan dalam keadaan stabil dan vasospastik angina.
Dos
Menurut label ubat. Kebiasaan dos pada orang dewasa adalah 5 mg hingga maksimum 10 mg. Kesan buruk dinaikkan pada dos yang lebih tinggi. The dos diambil secara bebas daripada makanan. Kerana waktu paruh yang panjang 35 hingga 50 jam, sekali sehari pentadbiran sudah memadai.
Kontraindikasi
Amlodipine dikontraindikasikan dalam hipersensitiviti. Label Jerman juga menyenaraikan hipotensi yang teruk, kejutan, stenosis aorta, tidak stabil angina, infark miokard akut, dan gangguan hati yang teruk sebagai kontraindikasi. Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Ejen antihipertensi lain boleh menyebabkan penurunan penurunan darah tekanan. Ini mungkin diinginkan dalam konteks terapi kombinasi. Ubat-ubatan interaksi bersama teofilin and ergotamin tidak boleh dikesampingkan. Jus limau gedang mungkin sedikit meningkatkan plasma kepekatan dan AUC amlodipine. Penggunaan sejumlah kecil akan mengakibatkan beberapa komplikasi. Walau bagaimanapun, penggunaan lebih daripada satu liter sehari tidak digalakkan. Amlodipine secara meluas diubah menjadi metabolit yang tidak aktif di hati dan mempunyai tinggi metabolisme hantaran pertama. Pharmacopoeia Swiss tidak membuat pernyataan mengenai enzim terbabit. Menurut Flockhart, Katoh et al. (2000) dan SmPC Jerman, CYP3A4 terlibat secara relevan. Menurut maklumat pakar Jerman dan AS, perencat CYP3A4 yang kuat seperti azole antijamur boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma yang ketara. Pengaruh CYP dapat menurunkan tahap.
Kesan buruk
Kesan buruk yang paling biasa adalah edema (air pengekalan). Kerana vasodilatasi dan penurunan darah tekanan, pening, sakit kepala, degupan jantung yang jelas, mengantuk, keletihan, dan kemerahan pada wajah adalah perkara biasa. Kadang-kadang, darah tekanan turun terlalu rendah. Lebih rendah sakit perut and loya adalah dua kesan sampingan yang biasa. Terdapat banyak kesan sampingan yang lain, termasuk percambahan gingiva yang jarang berlaku. Jarang sekali, kejadian kardiovaskular yang serius dan hati keradangan telah dilaporkan. Walau bagaimanapun, sejauh mana kes ini berkaitan dengan penggunaan amlodipine tidak diketahui dengan tepat.
