Phenytoin adalah ubat dalam kelas ubat antikonvulsan. Bergantung pada penggunaannya, fenitoin juga dikelaskan sebagai agen antiaritmia.
Apa itu fenitoin?
Antikonvulsan digunakan untuk menghalang impuls di CNS untuk mencegah serangan awal. Phenytoin adalah ubat yang digunakan terutamanya untuk merawat epilepsi. Walau bagaimanapun, bahan ini juga digunakan untuk rawatan aritmia jantung. Phenytoin pertama kali disintesis pada tahun 1908 oleh ahli kimia dan pensyarah universiti Heinrich Biltz. Untuk tujuan ini, Biltz memanaskan benzil dan urea. Selepas penyusunan semula asid benzilik, fenitoin terbentuk. Di Eropah, phenytoin dijual dengan nama dagang Phenhydan, Zentropil atau Epanutin. Generik versi juga ada. Phenytoin adalah derivatif hidantoin. Hydantoin adalah sebatian heterosiklik tepu dan mereka sendiri merupakan turunan dari imidazol. The bioavailabiliti fenitoin adalah baik. Ubat ini dimetabolisme di hati. Metabolisme ini adalah dos-bergantungan dan jangka hayat ubat berubah-ubah. Phenytoin diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang.
Kesan farmakologi
Blok fenitoin natrium saluran pada sel badan. Penyumbatan saluran dan pemulihan yang tertunda selepas pengujaan sel mencegah kemasukan cepat natrium ion. Kemasukan natrium ke dalam sel mencetuskan potensi tindakan. Apabila kemasukan natrium dicegah, potensi tindakan tidak meningkat dengan cepat, untuk satu perkara. Untuk yang lain, potensi tindakan berlangsung untuk masa yang lebih singkat. Sebagai tambahan kepada pengurangan kemasukan ion natrium, terdapat peningkatan aliran keluar serentak kalium ion. Oleh itu, ambang rangsangan meningkat. Untuk potensi tindakan untuk dicetuskan, rangsangan yang lebih kuat mesti memukul sel sasaran. Oleh itu, potensi membran stabil oleh fenitoin. Walau bagaimanapun, tidak seperti antiarrhythmic lain dadah, phenytoin tidak mempengaruhi pengaliran AV pada jantung.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Phenytoin digunakan terutamanya dalam rawatan epilepsi. Ia sesuai sebagai rawatan berterusan untuk kejang fokus yang sederhana dan kompleks. Kejang fokus berasal dari kawasan tertentu di otak dan selalu mempengaruhi satu bahagian otak sahaja. Mereka boleh ditunjukkan oleh otot berkeringat, sensasi kesemutan, perasaan kehangatan, mati rasa, kilatan cahaya di depan mata, atau pening. Pesakit dengan sawan kompleks sering kehilangan kesedaran. Phenytoin juga diberikan untuk primer generalisasi tonik- sawan epilepsi klonik. Kejang epilepsi ini juga disebut sawan grand mal. Untuk status epilepticus, phenytoin juga diluluskan untuk intravena pentadbiran. Status epilepticus merujuk kepada kejang epilepsi yang berlangsung lama. Kejang juga boleh berlaku dalam satu siri, dengan selang waktu antara setiap kejang itu sangat pendek sehingga orang yang terkena tidak sadar. Bergantung pada keparahannya, status epileptikus boleh mengakibatkan kerosakan teruk dan, dalam keadaan terburuk, boleh membawa maut. Dalam kejang umum jenis ketiadaan, yang disebut kejang petit mal, fenitoin tidak berkesan. Dalam kes yang luar biasa, fenitoin juga digunakan untuk merawat neurogenik kesakitan syarat. Kerana kesan sampingan yang boleh berlaku semasa terapi dengan fenitoin, ubat ini hanya digunakan di sini jika terapi lain langkah-langkah tidak berkesan. Phenytoin juga digunakan untuk merawat ventrikel tachycardia (degupan jantung yang cepat). Ventrikular tachycardia ialah aritmia jantung yang berasal dari ventrikel. Ventrikular tachycardia adalah keadaan kecemasan yang biasanya berlaku selepas keracunan digitalis. Glikosida digitalis digunakan untuk merawat jantung penyakit. Jika berlebihan, mereka boleh mengancam nyawa aritmia jantung.
Risiko dan kesan sampingan
Kesan sampingan khas fenitoin adalah bradycardia. Bradycardia ialah jantung kadar kurang daripada 60 denyutan seminit. Perlahan degupan jantung ini boleh menjadi sangat berbahaya, sebab itulah fenitoin diberikan hanya di bawah pengawasan yang ketat. Kesan sampingan lain termasuk motor rosak penyelarasan dengan gegaran atau gangguan berjalan, Nystagmus, pening, dan pertumbuhan gusi. Anemia juga diperhatikan lebih kerap. Selanjutnya, osteomalacia mungkin berlaku. Pada osteomalacia, yang tulang melembutkan keadaan dikaitkan dengan kusam kesakitan dan peningkatan risiko patah. Pesakit yang mengambil fenitoin juga boleh mengalami jerawat-Suka ruam kulit. Begitu juga, rambut pertumbuhan melebihi normal boleh berlaku di kawasan yang tidak berbulu. rambut pertumbuhan mungkin dilokalisasi atau boleh mempengaruhi seluruh badan, tidak termasuk telapak tangan dan tapak kaki. Kesan buruk mungkin juga wujud pada tahap mental. Oleh itu, gangguan persepsi dan gangguan di memori mungkin berlaku. Gangguan dalam prestasi intelektual ini sering disertai oleh keletihan and sakit kepala. Phenytoin sering berinteraksi dengan yang lain dadah. Oleh itu, tahap tindakan meningkat sebanyak antihistamin, antibiotik, benzodiazepin, antidepresan, anestetik tertentu, antirheumatik dadah, dan perencat pam proton. Kesan fenitoin menurun sebanyak alkohol, karbamazepin, primidone, dan fenobarbital. Antikoagulan oral, kontraseptif oral, trisiklik antidepresan, verapamil, dan kortikosteroid kurang berkesan dalam kombinasi dengan fenitoin. Kontraindikasi penggunaan phenytoin termasuk hati penyakit, mengandung, sumsum tulang penyakit, kegagalan jantung, bertaraf lebih tinggi Sekatan AV hati, dan sindrom sinus sakit.
